《表1 不同抗血小板药物的分类》

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《替罗非班在动脉粥样硬化性脑血管疾病中的临床应用专家共识》

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注：ADP：二磷酸腺苷；GP：糖蛋白。

抗血小板治疗是血栓栓塞性疾病如急性冠脉综合征（acute coronary syndrome，ACS）和缺血性卒中的基本治疗策略。现有的抗血小板药物中（表1），阿司匹林通过抑制环氧合酶和血栓素A2的合成发挥抗血小板聚集的作用，噻吩吡啶类（氯吡格雷、替格瑞洛）通过抑制血小板ADP受体而减少ADP介导的血小板激活和聚集，但阿司匹林和噻吩吡啶类的作用机制并未完全覆盖所有导致血小板聚集的信号通路。血小板糖蛋白（glycoprotein，GP）Ⅱb/Ⅲa受体是血小板聚集、血栓形成的最终共同通路，其拮抗剂可通过占据受体的结合位点，使之不能与黏附蛋白相结合，从而特异且快速地抑制血小板聚集（图1)[1]。目前国内应用最主要的GPⅡb/Ⅲa受体拮抗剂（GPⅡb/Ⅲa inhibitor，GPI）是替罗非班，其他GPI尚需进口。目前替罗非班已广泛应用于冠状动脉硬化性心脏病及经皮冠状动脉介入治疗（percutaneous coronary interventions，P CI），国内外均积累了丰富的临床研究证据[2-11]，并已得到2018年欧洲心脏病学会（European Society of Cardiology，ESC）/欧洲心胸外科协会（European Association for Cardio-Thoracic Surgery，EACTS）《心肌血运重建指南》、中国《急性ST段抬高型心肌梗死诊断和治疗指南（2019）》、2019年《急性ST段抬高型心肌梗死溶栓治疗的合理用药指南（第2版）》等国内外冠状动脉粥样硬化性心脏病权威指南的推荐：对于行直接PCI的ST段抬高型心肌梗死（ST-elevation myocardial infarction，STEMI）患者，若血栓负荷重、冠状动脉造影出现血流慢或无复流、存在呕吐或处于无法进食的状态、双联抗血小板药物服用时间距直接PCI时间间隔较短或存在氯吡格雷抵抗等情况时，推荐使用替罗非班，10～25μg/kg静脉推注，随后0.15μg/（kg·min）滴注18～36 h，可根据患者年龄、性别、体重等因素个体化调整替罗非班用量（分层剂量：半量或减量）；对具有高危因素且没有预先给予足够P2Y12受体拮抗剂抗血小板药物治疗，或接受双联抗血小板药物治疗且合并缺血高危因素的非ST段抬高型急性冠脉综合征（non-ST segment elevation acute coronary syndrome，NSTE-ACS）患者，介入治疗中可考虑应用替罗非班[12-14]。