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目录2

绪论2

一、药物化学的研究对象和任务2

二、药物化学的近代发展与我国药物化学事业的成就2

三、化学药物的质量和质量标准6

各论10

第一章麻醉药10

第一节全身麻醉药10

一、全身麻醉药的发展10

二、氟烷13

三、盐酸氯胺酮14

四、药物的脂水分配系数与全身麻醉作用15

第二节局部麻醉药16

一、局部麻醉药的发展16

二、盐酸普鲁卡因21

三、盐酸利多卡因24

四、盐酸达克罗宁26

五、化学结构与局部麻醉作用的关系26

六、局部麻醉药的体内代谢30

第一节镇静催眠药32

一、水合氯醛、对羟苄醇及其衍生物32

第二章镇静催眠药、抗癫痫药和抗精神失常药32

二、酰脲及氨基甲酸酯类药物33

三、苯骈二氮？类药物41

第二节抗癫痫药49

一、抗癫痫药的发展49

二、丙戊酸钠50

第三节抗精神失常药51

一、吩噻嗪类及其类似物51

二、丁酰苯类及其衍生物56

第一节解热镇痛药60

一、解热镇痛药的发展60

第三章解热镇痛及非甾类抗炎药60

二、乙酰水杨酸63

三、对乙酰氨基酚66

四、安乃近67

第二节非甾类抗炎药68

一、非甾类抗炎药的发展68

二、羟基保太松75

三、吲哚美辛（消炎痛）76

四、异丁苯丙酸78

五、炎痛喜康79

六、非甾类抗炎药的作用机制80

一、镇痛药的发展82

第四章镇痛药及镇咳祛痰药82

第一节镇痛药82

二、盐酸吗啡89

三、盐酸哌替啶91

四、盐酸美沙酮（盐酸美散痛）92

五、镇痛新94

六、盐酸纳洛酮95

七、镇痛药的构效关系96

第二节镇咳祛痰药101

一、镇咳药101

二、祛痰药103

一、中枢兴奋药的发展105

第五章 中枢兴奋药及利尿药105

第一节中枢兴奋药105

二、咖啡因108

三、尼可刹米111

四、盐酸氯酯醒112

五、克脑迷113

第二节利尿药113

一、利尿药的发展及构效关系114

二、速尿121

三、双氢氯噻嗪121

四、氨苯蝶啶123

五、利尿酸（依他尼酸）124

六、螺内酯（安体舒通）125

第六章解痉药及肌肉松弛药128

第一节解痉药128

一、解痉药的发展128

二、硫酸阿托品130

三、盐酸苯海索131

四、服止宁132

第二节肌肉松弛药133

一、肌肉松弛药的发展133

二、氯化琥珀酰胆碱137

三、d－氯化筒箭毒碱138

四、氯甲左箭毒139

五、双季松龙140

六、舒筋灵141

第七章拟肾上腺素药143

第一节苯乙胺类拟肾上腺素药143

一、发展概述143

二、盐酸异丙基肾上腺素144

三、重酒石酸去甲肾上腺素146

四、盐酸克仑特罗148

第二节苯异丙胺类拟肾上腺素药149

一、盐酸麻黄碱150

二、盐酸甲氧明151

第三节生物合成和代谢及构效关系153

一、儿茶酚胺类的生物合成和代谢153

二、作用于肾上腺素能神经系统药物的设计154

三、直接作用型拟肾上腺素药物的构效关系154

四、间接作用型拟肾上腺素药物的构效关系155

第八章抗组织胺药157

第一节组织胺H1－受体拮抗剂157

一、H1－受体拮抗剂的发展157

二、盐酸苯海拉明161

三、盐酸赛庚啶163

四、扑尔敏（马来酸氯苯那敏）165

五、化学结构与H1－受体拮抗活性关系167

第二节H2－受体拮抗剂170

一、H2－受体拮抗剂的发展170

二、甲氰咪胍173

三、化学结构与H2－受体拮抗活性关系174

第九章心血管系统药物180

第一节降血脂药180

一、降血脂药的发展180

二、氯贝丁酯182

第二节抗心绞痛药183

一、抗心绞痛药物的发展183

二、硝酸异山梨酯185

三、双嘧哌胺醇186

第三节抗高血压药187

一、抗高血压药物的类型和作用原理187

二、利血平190

三、盐酸可乐定191

四、甲基多巴193

一、发展和类型195

第四节抗心律失常药195

二、盐酸普萘洛尔（心得安）200

三、溴苄胺201

第五节止血药202

一、止血药的体内过程与药物发展202

二、氨甲环酸（止血环酸）203

第十章寄生虫病防治药205

第一节驱肠虫药205

一、驱肠虫药的发展205

二、枸橼酸哌嗪206

三、盐酸左旋咪唑207

四、甲苯咪唑208

五、鹤草酚209

第二节血吸虫及血丝虫病用药210

一、血吸虫病防治用药的发展210

二、呋喃丙胺212

三、吡喹酮213

四、血丝虫病防治用药214

五、枸橼酸乙胺嗪214

第三节抗疟药216

一、抗疟药的发展216

二、奎宁218

三、青蒿素221

四、磷酸氯喹222

五、磷酸伯氨喹223

第十一章抗菌药及抗病毒药225

第一节抗结核病药及抗麻疯病药225

一、抗生素类抗结核病药的发展概述225

二、硫酸链霉素226

三、力复霉素类227

四、甲哌力复霉素229

五、合成抗结核病药发展概述230

六、对氨基水杨酸钠231

七、异菸肼233

八、盐酸乙胺丁醇236

九、抗麻疯病药物237

第二节硝基呋喃类抗菌药238

一、呋喃唑酮238

二、呋喃咀啶239

第三节异喹啉类及萘啶酸类抗菌药241

一、发展概述241

二、氯化小蘖碱241

三、萘啶酸244

一、抗真菌药发展概述245

第四节抗真菌药245

二、益康唑247

第五节抗病毒药248

一、抗病毒药发展概述248

二、盐酸吗啉胍250

第六节消毒防腐药250

一、消毒防腐药的发展250

二、苯扎溴铵（新洁而灭）252

三、甲紫253

四、氯胺T255

五、醋酸洗必泰（醋酸氯己定）256

一、磺胺类药物的发展258

第一节磺胺类药物258

第十二章磺胺类药物及抗菌增效剂258

二、磺胺醋酰钠261

三、磺胺嘧啶262

四、磺胺甲基异噁唑264

五、构效关系及作用机制265

六、磺胺类药物的代谢267

第二节抗菌增效剂269

一、发展概述及构效关系269

二、甲氧苄氨嘧啶（甲氧苄啶）271

三、丙磺舒272

第一节β－内酰胺抗生素274

第十三章抗生素274

一、青霉素类抗生素275

二、头孢菌素类284

三、β－内酰胺酶抑制剂291

四、β－内酰胺类抗生素的构效关系293

第二节氯霉素及其衍生物295

一、发展概述及构效关系295

二、氯霉素296

第三节四环素类299

一、发展概述及构效关系299

二、土霉素301

三、盐酸脱氧土霉素303

四、盐酸二甲胺四环素304

第四节氨基糖甙抗生素305

一发展概述305

二、硫酸卡那霉素307

三、硫酸庆大霉素308

第五节大环内酯抗生素309

一、发展概述309

二、红霉素310

第六节其它抗生素311

一、烷化剂的发展与结构类型314

第十四章抗肿瘤药314

第一节烷化剂314

二、N－甲酰溶肉瘤素318

三、环磷酰胺320

四、卡氮芥321

五、烷化剂的构效关系322

第二节抗代谢抗肿瘤药物324

一、抗代谢抗肿瘤药物的发展及构效关系324

二、氟尿嘧啶328

三、磺巯嘌呤钠（溶癌呤）330

四、甲氨蝶呤331

一、抗肿瘤抗生素333

第三节抗肿瘤天然药物333

二、抗肿瘤生物碱336

第四节其它抗肿瘤药337

第十五章甾类药物339

第一节雌甾烷类药物341

一、雌甾烷类药物的发展341

二、雌二醇343

三、炔雌醇344

四、构效关系345

一、雄甾烷类药物的发展346

第二节雄甾烷类药物346

二、甲基睾丸素348

三、苯丙酸诺龙351

四、炔诺酮352

五、双炔失碳酯353

六、构效关系354

第三节孕甾烷类药物355

一、孕激素及其有关药物355

二、肾上腺皮质激素360

一、维生素A369

第一节脂溶性维生素369

第十六章维生素369

二、维生素D375

三、维生素E378

四、维生素K380

第二节水溶性维生素382

一、维生素B1382

二、维生素B2386

三、维生素B6389

四、烟酸及烟酰胺391

五、维生素B12类392

六、抗坏血酸394

通论398

第十七章有机药物的化学结构与物理性质的关系398

第一节药物的化学结构与沸点和熔点的关系398

一、化学结构与沸点398

二、化学结构与熔点400

第二节药物的化学结构与药物的溶解度403

一、溶剂的结构特征及其与溶解度的关系403

二、溶质的结构特征与溶解度的关系407

第三节药物的化学结构与药物的臭和味410

一、化学结构与臭的关系410

二、化学结构与味的关系411

第四节药物的化学结构与药物的颜色413

第五节化学结构与紫外光谱、红外光谱、核磁共振谱和质谱的关系415

第十八章药物的酸碱性421

第一节质子论与药物的酸碱性421

一、酸碱及其强度421

二、化学结构与酸碱强度423

三、化学结构与pKa预计428

四、外界条件对酸碱强度的影响431

五、在药物化学中的一些应用434

一、Lewis酸碱及其强度435

第二节电子论及软硬酸碱法则与药物的酸碱性435

二、电子论在药物化学中的一些应用436

三、软硬酸碱及其法则437

四、软硬酸碱法则在药物化学中的一些应用439

第十九章有机药物的水解性441

第一节药物结构与水解性441

一、酯类药物水解机理与速度441

二、酯类药物结构与水解性442

三、酰胺类药物结构与其水解性447

四、卤烃类药物结构与其水解性451

五、其它结构类型与水解性451

一、水分和湿度的影响453

第二节外界条件与药物的水解453

二、赋形剂的影响454

三、酸碱性的影响454

四、温度的影响460

五、介质和浓度的影响462

六、离子强度和稀释剂的影响464

第二十章有机药物的还原性和氧化性465

第一节有机药物的还原性465

一、有机药物结构与还原性465

二、药物还原强度与自动氧化性480

三、药物自动氧化的影响因素及其防止481

第二节有机药物的氧化性484

一、具氧化性药物的结构类型485

二、药物氧化性的影响因素486

第二十一章有机药物的化学结构修饰489

第一节有机药物化学结构修饰的作用489

第二节成盐修饰496

一、盐类药物类型496

二、选择成盐试剂的原则499

三、典型药物的成盐修饰500

第三节成酯和成酰胺修饰500

一、成酯和成酰胺修饰类型500

二、影响成酯及成酰胺反应的因素503

三、典型药物的修饰507

第二十二章有机药物的化学结构与药效关系511

第一节药物发生药效的决定因素511

第二节理化性质对药效的影响513

一、溶解度对药效的影响514

二、解离度对药效的影响515

第三节药物代谢过程中的构效关系517

第四节药物与组织受体相互作用的构效关系519

一、药物的基本结构519

二、等排作用521

三、电子密度分布的影响522

四、立体因素的影响525

第五节药物与受体形成复合物发生药理作用时的构效关系530

一、药物与受体可逆性结合时的构效关系530

二、药物与受体不可逆结合时的构效关系532

第二十三章药物定量构效关系535

第一节药物定量构效关系的发展535

第二节化学结构参数及其选择537

一、电性参数537

二、疏水性参数538

三、立体参数540

五、分子连接性指数541

四、指示变量541

第三节定量构效关系的数学模型542

一、自由能相关模型542

二、非自由能相关模型544

三、定量构效关系的普遍公式544

第四节定量构效关系的研究过程和方法546

第五节定量构效关系在新药设计中的应用547

第二十四章新药开发的途径和方法552

第一节类型衍化与系列设计552

第二节模型化合物的发掘554

一、随机筛选与意外发现获得模型化合物554

二、由天然产物中获得模型化合物555

三、生命基础过程研究中发现模型化合物557

四、药物代谢中发现模型化合物559

五、由受体结构或受体模式推测模型化合物应有的化学结构560

六、现有药物的总结性研究中发现模型化合物562

第三节类型衍化方法562

一、生物电子等排原理562

二、亚结构剖析法564

三、集合论565

四、统计图象识别569

中文索引571

英文索引584