《表1 高分子囊泡在药物释放体系中的应用》

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《高分子囊泡在药物释放体系的应用》

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像叶酸[21-22，34，70-71]、生物素[7，20，72-74]、前列腺特异性膜抗原（PSMA）[73，75]、RGD多肽[76]、转铁蛋白[37]等均可以作为高分子囊泡表面修饰的部分与高分子囊泡结合在一起实现药物的靶向治疗。绝大部分高分子囊泡膜表面的修饰成分都能够在癌细胞膜表面找到相对应的受体，也就是靶向载药的高分子囊泡与癌细胞是以配体-受体的结合方式进行特异性识别，达到靶向治疗的目的。拿叶酸来说，叶酸修饰的载药高分子囊泡会主动识别细胞膜上叶酸受体过度表达的癌细胞，并与之结合，靶向的载药分子囊泡通过胞吞作用被癌细胞摄取进入细胞，载药高分子囊泡在癌细胞内释放药物，从而使癌细胞致死，并避免了对正常细胞的毒副作用，达到了最佳的治疗效果。Zhu等[34]设计合成了叶酸修饰的FA-PEG8000-PCL8000两亲性三嵌段共聚物，来协同包埋了PTX和DOX两种药物。叶酸靶向的载药高分子囊泡通过对叶酸受体过度表达的BEL-7404细胞主动识别，并大量被摄取进入细胞中。通过体外细胞毒性实验和荧光实验结果表明，叶酸靶向的载药高分子囊泡相比于非靶向的载药高分子囊泡，治疗效果是更好的。总的来说，绝大部分癌细胞膜表面都有许多特异性的受体，当我们在高分子囊泡表面修饰相应的配体之后，就能实现配体-受体的特异性结合，达到靶向治疗癌细胞的目的，从而减少了药物对正常细胞的毒副作用。当然，随着科学的进步，不仅仅是单一的配体-受体的靶向高分子囊泡得到了广泛的应用。近年来，双靶向或多重靶向对癌细胞的协同作用也取得了很大的研究进展，这为实现精确治疗提供了更大的可能。高分子囊泡在药物释放体系中的应用情况总结在表1中。