《表1 TSPO显像剂[6～8]》

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《靶向巨噬细胞表面受体的PET显像剂》

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相对分子质量为18 kD的转位蛋白（translocator protein，TSPO），又称外周苯二氮受体（peripheral benzodiazepine receptor，PBR），主要分布于线粒体外膜，在巨噬细胞、单核细胞、活化的小胶质细胞和星形细胞上高表达.第一代TSPO显像剂11C-PK11195的合成，使得以TSPO为靶点的正电子显像剂成为小胶质细胞活化的替代标志物.11C-PK11195显像剂被用于多种神经炎性疾病的临床前和临床研究[4，5]，但由于11C-PK11195的低脑渗透性、高非特异性和11C半衰期较短，以18F-FE-DAA1106[6]，18F-PBR28[7]，18F-DPA714[8]为代表的第二代TSPO特异性显像剂应运而生（各代显像剂结构式如表1所示）.第二代TSPO显像剂，虽然在受体特异性和图像信噪比方面较前有所提高，但由于TSPO基因外显子4（rs6971）的多态性导致丙氨酸-苏氨酸替代（A147T）[9]，使TSPO分为高亲和力（Ala/Ala）、混合亲和力（Ala/Thr）和低亲和力（Thr/Thr）3种结合类型[10].不同显像剂对不同TSPO结合类型的差异，使对第二代TSPO显像剂定量分析和比较图像存在困难[11].且有研究发现，部分第二代TSPO显像剂在对Thr/Thr型TSPO的病人进行显像时，显像剂的特异性结合难以与非特异性结合区分，因此限制了第二代TSPO显像剂的临床应用[12].11C-ER176[13]和18F-GE180[14]作为第三代显像剂，具有比第一、二代更好的特异性和信噪比[15]，且未观察到明显的rs6971的多态性依赖，可更好地反映TSPO表达和小胶质细胞活化情况，但其临床应用价值仍需大量实验验证.