《表1 不同溶剂的效果a》

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《碱促进的喹啉酰胺类衍生物的绿色合成》


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a反应条件:1a(0.2mmol),2a(0.2mmol),t-BuOK(0.4mmol),溶剂(1.0mL),空气氛围,反应4h

以2-喹啉甲醛和苯胺为模型底物,t-BuOK为碱,室温下考察了不同溶剂对反应的影响。由表1可知,在DMF、DMSO、HMPA、DMAc、乙二醇二甲醚及硝基甲烷溶剂中均可得到产物3a(Entry 1~6)。其中,乙二醇二甲醚的效果最优,产率可达78%(Entry 5)。而当以1,4-二氧六环、叔丁醇、甲苯及四氢呋喃为反应溶剂时,则没有目标产物生成(Entry 7~10),可见溶剂对该反应有较大影响。