《表1 不同他汀药物的代谢》

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《基因多态性对他汀药物的影响》

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如表1所示，洛伐他汀和辛伐他汀为内酯化合物，亲和力较强，其余他汀药物均为开环羟基羧酸化合物，亲脂性较弱，其中普伐他汀和瑞舒伐他汀因疏水性环状结构上分别有一个羟基及甲磺酰胺基，使得这两个药物分子表现为亲水。不同亲水/亲脂性决定了药物在体内跨膜转运的方式，从而影响药物吸收、分布、肝脏提取及代谢排泄的不同特征。其中亲脂性药物较易通过细胞膜起到抑制细胞合成胆固醇的作用；亲水性他汀药物不易透过细胞膜，通过肝细胞的主动转运选择性进入肝细胞，发挥降血脂作用，从而肝/肌细胞的选择性[8，9]。他汀类药物均由小肠吸收，匹伐他汀在结肠也有少量吸收。