《表1 反应温度的影响:低分子肝素-阿霉素聚合物胶束的制备及体外细胞增殖抑制作用研究》

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《低分子肝素-阿霉素聚合物胶束的制备及体外细胞增殖抑制作用研究》


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利用希夫碱反应将LMWH-NH2的氨基与盐酸阿霉素的羰基连接,得到LMWH-DOX。如表1所示,随着反应温度的升高,透析时析出的沉淀明显减少,产率提高。35℃和50℃条件下产率无显著性差异,但50℃时粒径和PDI增加。因此,综合产率、粒径和多分散指数(PDI)考虑,反应温度最终确定为35℃。由表2可知,随着DOX·HCl投料的增加,产率也随之增加,当LMWH-NH2:DOX·HCl的投料摩尔比由1∶2变为1∶4时,产率仅提高1.73%,且投料比为1∶2时产物粒径及PDI更小。故反应投料比最终确定为1∶2。