《表2 γ-BHC和γ-BHC-d6的杀虫活性》

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《作用于GABA受体杀虫剂的代谢、作用机制及开发研究》

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注:1 3～5 d龄雌性成蚊:点滴法；2 SNAIDM品系，4 d龄雌性成蝇:点滴法；3 Toichi品系，4 d龄雌性成蝇:点滴法；4 3rd-Yumenoshima品系，4 d龄雌性成蝇:点滴法；5 14 d龄雄性成虫:点滴法；6 60 d龄雄性成虫:注射法；7 H/D=LD50（γ-BHC/γ-BHC-d6）。

研究发现，六氘代γ-BHC（γ-BHC-d6，C6D6Cl6，图1）的杀虫活性比“常规”γ-BHC（C6H6Cl6）高数倍（表2）。BHC是由6个碳原子、6个氢原子和6个氯原子组成的简单化合物。BHC分子的可能代谢分解第一步必须出现在:C–C、C–H和C–Cl。为了深入研究γ-BHC的代谢，选用了γ-BHC-d6。从氘同位素对杀虫和生理活性及代谢速率的影响一定会得出有关其代谢及作用机制的有效信息。这一策略是基于除了分子量和C–H（D）结合强度不同之外，药物及其氘代物的生理生化特性绝对相同。γ-BHC和γ-BHC-d6在昆虫体内的穿透速率的确相同。如果γ-BHC的C–H键裂解（脱氯化氢和/或脱氢）是其降解的第一步和限速步骤，那么γ-BHC-d6的解毒代谢一定慢于γ-BHC。因此，它们的杀虫活性一定有所不同。如图1所示，在四氯化碳中六氘代苯-d6与氯气发生光氯化反应可以很容易地制备高含量六氘代的γ-BHC-d6。