《表1 狄氏剂、γ-BHC和苦毒素对德国小蠊敏感品系 (CSMA) 和2种抗性品系 (FRPP和LPP) 的活性》

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《作用于GABA受体杀虫剂的代谢、作用机制及开发研究》

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注:1致死中时，药膜接触法；2致死中量，点滴法；3致死中量，注射法。

已知杀虫剂的昆虫神经系统靶标主要有4个:乙酰胆碱酯酶、烟碱乙酰胆碱受体、γ-氨基丁酸（GABA）和钠离子通道。其中，GABA受体（GABA受体氯离子通道复合物）一般被认为是最重要的杀虫剂和杀线虫剂靶标之一。Matsumura等首次就GABA受体作为杀虫剂作用位点进行了报道，他们发现γ-BHC（六氯环己烷）和狄氏剂与GABA受体非竞争性拮抗剂——木防己苦毒素（picrotoxinin）有很强的交互抗性（表1）。这一发现促使得出了γ-BHC和环戊二烯类杀虫剂（环戊二烯类）的主要靶标为GABA受体的结论。GABA是昆虫和哺乳动物的神经系统的突触前末端释放的抑制性神经递质。释放到突触中的GABA与位于突触后膜上的GABA受体结合。GABA受体属于由5个同源亚基组成的半胱氨酸环配体门控离子通道（LGIC）家族。在哺乳动物中，已报道了至少19个同源亚基。大脑中的主要受体是由2个α1、2个β2和1个γ2亚基组合而成的异源五聚体。另一方面，据报道大多数昆虫的GABA受体为α1或α2组成的同源五聚体。