《表2 P450突变体与醇脱氢酶级联催化17a合成17c Table 2 Syntheisi of 17c from 17a catalyzed by P450BM3 variants》
Reetz课题组以环己酮(17a)为模板进一步对P450BM3进行定向进化,筛选获得两种优良突变体P450ATC06和P450ATD04,分别催化17a获得(R)-17b和(S)-17b。作者同时考察了与这两种P450BM3突变体共表达三种醇脱氢酶BDHA、BUDC和LBDHA,以重组的E.coli全细胞为催化17a,可分别获得双手性的二醇化合物(Scheme9)。由表2结果可看出,P450ATC06和BDHA级联催化17a可获得(R,R)-17c,区域选择性为99%,er值>99∶1。当以醇脱氢酶BUDC和LB-DHA分别于P450ATD04构建级联催化体系,均可获得(S,S)-17c,前者获得产物的er值>99∶1,区域选择性为97%;前者获得产物的er值为98∶2,区域选择性为91%。
图表编号 | XD0024455900 严禁用于非法目的 |
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绘制时间 | 2018.03.20 |
作者 | 何青、万南微、陈永正 |
绘制单位 | 遵义医学院药学院、遵义医学院贵州省绿色制药工程研究中心、遵义医学院药学院、遵义医学院贵州省绿色制药工程研究中心、遵义医学院药学院、遵义医学院贵州省绿色制药工程研究中心 |
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