《表2 Alirocumab和Evolocumab的药效学对比》

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《PCSK9抑制剂Evolocumab与动脉粥样硬化性心血管疾病的研究进展》

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与Alirocumab相比（表2），Evolocumab显著影响PCSK9浓度且持续降低LDL-C水平。在4 h内PCSK9实现最大抑制，给药1周内抑制循环中90%～100%的PCSK9。在健康受试者中，皮下注射Evolocumab（140 mg 1次/2周或420 mg 1次/月)，大约在1周后（140 mg 1次/2周）和2周后(420 mg 1次/月）LDL-C出现最低点，与安慰剂相比，这些剂量的Evolocumab降低LDL-C 55%～75%，同时无论基线PCSK9水平多少，Evolocumab在140 mg 1次/2周和420 mg 1次/月表现出显著且一致的降低LDL-C作用。在轻中度肝功能损害、肾功能不全或终末期肾功能衰竭、体重、种族、性别及年龄等方面，Evolocumab对LDL-C的药效学作用未观察到有意义的差异[3]。