《表1 非奈利酮、依普利酮和螺内酯药物特点和临床应用比较》

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《非奈利酮治疗慢性心力衰竭的研究进展》

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在健康人体内进行的一项关于非奈利酮的药代动力学研究显示:非奈利酮主要在肠壁和肝脏中被CYP3A4代谢，绝对生物利用度为43.5%[14]。健康人在口服非奈利酮片剂后，测得其血浆半衰期约为2 h，明显低于依普利酮的半衰期（健康人3～5 h，CHF患者4～6 h）[15]及螺内酯（健康人>12 h，CHF患者>24 h）的半衰期；啮齿动物的定量全身放射自显影显示，非奈利酮均匀分布于心脏（4 409μg-eq/L）和肾组织（3 782μg-eq/L），而螺内酯和依普利酮在肾脏的药物浓度分别是心脏的6倍和3倍[13]。尽管血浆半衰期相对较短，但非奈利酮的作用时间相对较长[16]；一项在轻中度肝损伤的患者中进行的研究显示，轻度肝功能损害的患者服用非奈利酮后，未观察到其药时间曲线下面积或最大血浆浓度有明显变化，所以非奈利酮在轻中度肝损伤患者中是安全的[17]。而一项在轻、中、重度肾功能不全的患者中进行的药代动力学研究显示，非奈利酮通过肾脏代谢的作用很小，肾功能的损害对非奈利酮的最大血浆浓度无显著影响[18]。非奈利酮、依普利酮和螺内酯主要药物特点和临床应用比较见表1。