《表1 化合物的ROCK2活性结果》

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《"新型含有1,4-苯并二噁烷骨架化合物的设计合成与ROCK2抑制活性研究"》

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aROCK2酶活性数据平均为复孔测定；n.a.:无活性。

用经典的ROCK2酶活性测试方法[18]，以Netarsudil为阳性对照品[19]，测试了目标化合物10a-g和13a-c的体外ROCK2酶抑制剂活性，每个化合物IC50的测试结果见表1。结合化合物II的活性结果，化合物10e和10f表现出了一定的体外ROCK2酶抑制剂活性，其IC50达到了94.14μM和169.69μM。从10a-g和13a-c的活性数据来看，药效团骨架的A环为脂肪环时活性不如芳香环；从表中可以看到13a-c的活性不佳，说明侧链伯胺基被取代则活性下降，保留伯胺基团活性增高；在10a-g的化合物结构中，侧链有芳香环时的活性要明显好于脂肪环的活性，且芳香环在3位和6位同时有取代基时，活性增加明显。