《表1 ARV药物的代谢及转运特性》

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《获得性免疫缺陷综合征治疗中的药物相互作用》

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注：ARV表示抗逆转录病毒；NNRTI表示非核苷类逆转录酶抑制剂；PI表示蛋白酶抑制剂；INSTI表示整合酶链转移抑制剂；CYP表示细胞色素氧化酶；UGT表示尿苷二磷酸葡萄糖醛酸转移酶；P-gp表示P糖蛋白；BCRP表示乳腺癌耐药蛋白；OATP表示有机阴离子转运肽；MRP表示多药耐药相关蛋白

一般通过相同酶系统代谢的2种药物或者同一转运系统的底物之间可能产生竞争从而引起DDI[3]。大部分ARV药物是细胞色素P450(cytochrome P450，CYP450）酶系的底物、诱导剂或抑制剂，可能与其他经CYP450酶系代谢的药物发生DDI，导致药物蓄积和潜在毒性，或达不到治疗效果。其中PI和NNRTI与CYP酶系之间发生DDI的风险较大，而NRTI发生DDI的可能性极小[4]。此外，PI还是P糖蛋白（P-glycoprotein，P-gp）、多药耐药相关蛋白1(multi-drug resistant associate protein 1，MRP1）等转运体的底物[3]。ARV药物的代谢及转运特性见表1。NNRTI由肝脏通过CYP450酶系广泛代谢，奈韦拉平（Nevirapine，NVP）和依非韦伦（Efavirenz，EFV）受CYP3A4和CYP2B6代谢并诱导自身代谢酶。EFV不仅有诱导作用还对CYP2C9和CYP2C19有轻度抑制作用[5]。EFV对CYP3A4的诱导作用强于NVP，当与利福布汀合用时，利福布汀血药浓度下降，可以增加1倍剂量以达到疗效。依曲韦林经CYP3A4、CYP2C9和CYP2C19代谢并对它们有抑制作用。与强效CYP3A4诱导剂（利福平、卡马西平、苯妥英钠、NVP及EFV）合用时，依曲韦林血药浓度大幅下降，应禁止合用[6]。