《表1 甲磺酸莫非赛定治疗CHB相关临床试验基本情况》

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《乙型肝炎病毒核衣壳蛋白装配抑制剂——甲磺酸莫非赛定》

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注：CHB表示慢性乙型肝炎

在2020年欧洲肝脏学术研究年会（European Association for the Study of the Liver，EASL）上研究人员公布了Ⅱb期临床研究数据[15]。该研究评价了甲磺酸莫非赛定/RTV与ETV联合治疗HBe Ag阳性CHB患者的安全性和有效性。将250例CHB患者分为2组，第1组（n=125）受试者在过去6个月内未接触过抗病毒药物，第2组（n=125）受试者服用ETV超过1年并达到病毒抑制（HBV DNA<50 IU/m L）的受试者。在每组中，受试者按4∶1随机分配，接受甲磺酸莫非赛定（120 mg，tid）、RTV（100 mg，tid）联合ETV(0.5 mg，qd）或ETV(0.5 mg，qd）单药治疗96周。目前共有146例受试者入选，77例受试者接受了≥12周治疗，下面提供的是治疗12周的可用数据。与基线相比，A组与B组（未经治疗患者）的平均HBV DNA减少量分别为5.02 log10和3.84 log10IU/m L；pg RNA的下降分别为2.63 log10和0.27 log10IU/m L。A组和B组HBs Ag水平较基线平均下降0.43 log10和0.21 log10IU/m L；HBe Ag水平平均下降0.49 log10和0.29 log10IU/m L。A组有28.6%(4/14）和B组有5.9%(1/17）受试者HBs Ag水平下降≥0.5 log10IU/m L。A组有2例（14.3%）受试者的HBs Ag水平下降≥1.5 log10IU/m L(81 250降至2490 IU/m L；55 620降至1760 IU/m L）。C组和D组（曾经接受ETV治疗患者）的HBV pg RNA水平平均下降1.59 log10和0.15 log10IU/m L，而HBs Ag和HBe Ag水平平均下降0.11 log10和0.06 log10IU/m L，C组和D组的HBs Ag水平较基线下降≥0.1 log IU/m L，比例分别有62.5%(15/24）和13.6%(3/22）[15]。研究表明，甲磺酸莫非赛定/RTV与ETV联合使用安全性、耐受性一般良好。最常见的不良反应是ALT升高和高甘油三酯血症，根据不良事件评价标准CTCAE5.0，甲磺酸莫非赛定/RTV与ETV联合治疗组ALT≥3级发生率为7.1%（3/42），ETV单药治疗组为2.6%（1/39）。暂时停药和对症治疗后，患者的ALT水平下降，ALT水平升高可能与HBs Ag和HBe Ag水平的快速下降密切相关。联合治疗组和单药治疗组高甘油三酯血症≥3级发生率分别为4.8%(2/42）和0%(0/39）[15]。中期结果表明，甲磺酸莫非赛定/RTV与ETV联合治疗的抗病毒疗效显著优于ETV单药治疗，目前正在进行进一步的研究，以评价联合治疗的安全性和有效性。甲磺酸莫非赛定治疗CHB相关临床试验基本情况见表1。