《表3 各药品的初始给药浓度》

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《体外外翻肠囊法评价不同药物的渗透性》

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大鼠处理与试验装置同“1.2.1”项，将离心管中的40 mL空白K-R液替换为含有待测试药的K-R液，给药浓度见表3，浓度均等于或小于文献值。取样点由黏膜层换为浆膜层[6-8]。为更加准确地控制肠段的透膜面积并方便取样，将肠囊内液高度统一加至与离心管上端相平，肠囊浸没上端刚好与外液相平。依据公式计算药物的表观渗透系数（Papp）。Papp=[d C×r×（L0+L）]/dt×2×C0×L。式中，d C/dt为浓度变化速率，r为肠囊半径，L0、L为示意图中标注长度，C0为初始给药浓度。由表4可知:结合3个肠段不同时间点的Papp值，可以发现卡马西平（高渗）和茶碱（高渗）具有最高的渗透性，Papp约1.0×10-5～2.0×10-5cm·s-1，特布他林（中渗）稍低，Papp约2×10-6～3×10-6cm·s-1，再次是依那普利（低渗），Papp约5×10-7～1.5×10-6cm·s-1。对于荧光黄（零渗），其不同肠段的Papp相差较大，并且十二指肠和回肠段的Papp随时间改变，唯有空肠段的Papp稳定且较小，约2×10-7～8×10-7cm·s-1。