《表1 基于该靶点设计的抗肿瘤药物的全球专利申请量》

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《以mTOR为靶点的抗肿瘤药物的专利分析和专利布局》

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经过前期的文献查阅，确定了以下40余类近年来研究较多的靶点为分析对象:TNF，RasMAPK-MEK，RTK（TKI、BTK），EGFR（EGF），VEGFR（VEGF），COX，CD类分子，IGF，ErbB（Her），CDK，PDGF，p53，PI3K，proteasome，m TOR，JAK，BCL，C-SRC，HDAC，HGFR（HGF），PD-1（PD-L1），telomerase，WNT，ALK，ABL1，C-MET，PARP，NOTCH，KDR，C-KIT，Hedgehog，RAF，BCR-ABL，RET，B-RAF，BITE，RANKL，CLTA，osteoproterin，BCL6[8-11]。截止2018年8月31日，基于以上靶点设计的抗肿瘤药物的全球专利申请情况如表1所示。可见，针对CD类分子、TNF和Ras-MAPK-MEK为靶点的抗肿瘤药物的专利申请量（大于10000项）遥遥领先，受体酪氨酸激酶（～8000项）次之。CD类分子的专利申请量居首，这是因为科学家对CD分子的研究由来已久，其作为治疗B细胞淋巴瘤的理想靶点，早在1993年就有公司以该靶点设计药物并提交了专利申请。FDA批准上市的第一个分子靶向药物即为罗氏公司研发的抗CD20的利妥昔单抗，该药上市10年一直占据市场50%的份额，并且保持了持续增长的态势[12]。