《表1 Acp S抑制剂一览表》
相比于细菌中Acp S三聚体聚合形式及亲水型ACP结合模式,人源Acp S聚合形式(分子内二聚体的单个蛋白)和结合模式(疏水型ACP结合模式)显著不同.如果Acp S确实是细菌脂肪酸生物合成的监控点,那么针对细菌Acp S开发选择性抑制剂,理论上可在脂肪酸合成起始阶段阻断细菌脂肪酸来源,而不会影响人类脂肪酸的生物合成[17].目前细菌Acp S的靶向抑制剂报道了两类(表1):(1)靶向Bs Acp S的邻氨基苯甲酸(Anthranilic)类化合物,复合物结构证实该类化合物通过竞争性结合Co A结合位点来阻碍Co A结合和催化反应进行(图3e)[18].(2)从未知细菌中提取的靶向Bs Acp S的二氮醌三环碳类化合物Sch538415,机理尚不明确[19].
图表编号 | XD00195249500 严禁用于非法目的 |
---|---|
绘制时间 | 2020.12.15 |
作者 | 周甲申、张琳、张良 |
绘制单位 | 上海交通大学医学院药理与化学生物学系、上海交通大学医学院药理与化学生物学系、上海交通大学医学院药理与化学生物学系 |
更多格式 | 高清、无水印(增值服务) |