《表5 不同催化体系以及是否使用微波对Torin2合成中反应时间和产率的影响》

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《mTOR蛋白抑制剂Torin2的合成与合成工艺优化》

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本路线最后一步采用了Suzuki反应，探究了不同催化体系以及微波对该步反应的产率和反应时间的影响（表5）。使用微波反应可大大缩短反应时间，但是对产率的提高影响不大；催化剂方面使用Pd（OAc）2、Pd（dba）2和Pd Cl23类钯催化剂搭配PPh3、n-Bu3P和（Me O)3P 3种配体来进行催化，位阻较大的配体产率较高，可能是由于高位阻有利于反应的控制，减少杂质生成。在此基础上，直接使用了配体位阻较大的0价钯催化剂Pd（PPh3）4和Pd Cl2(dppf），相较于之前的催化剂，这类催化剂没有反应开始时2价钯到0价钯的配体还原过程，效果更好，产率可达88%。