《表2 氘源引入药物的策略总结》

  提示：宽带有限、当前游客访问压缩模式

本系列图表出处文件名：随高清版一同展现

《氘代药物的研究进展》

1. 获取 高清版本忘记账户？点击这里登录

1. 下载图表忘记账户？点击这里登录

在氢氘交换方法中，往往是先按照传统方法制备出目标化合物，再针对需要氘代的部位进行氢氘交换反应，得到精准氘代的化合物。这种方法适合分子结构中仅存在某一个或者某几个氘代部位的化合物的制备，优点在于所需氘代试剂少且不需要从头开始合成，缺点是氢氘交换反应往往需要强酸强碱或者复杂的重金属催化剂等条件，反应条件严苛，对环境污染大，而且得到氘代部位正确的化合物成功概率小。这种策略还可以分为酸碱催化的氢氘交换反应与金属催化的氢氘交换反应这两类。酸碱催化下的氢氘交换反应往往需要路易斯酸碱如氘代盐酸与碳酸钾的参与，作用是使分子中目标部位的碳氢键活化从而与氘代溶剂发生氢氘交换反应。常见的采用这一氘代策略进行合成制备的药物有CTP-499、SD-1077、ALK-001等。此外，除了酸碱之外特殊的过渡金属催化剂也可以实现分子中精准氘代的目的。直到目前为止，很多过渡金属催化剂[30-32]如铱（Ir）、钌（Ru）、钯（Pb）、铂（Pt）、铁（Fe）都被报道过可以用作芳基、烷基、乙烯基等位置上的氢氘置换反应（表2）。