《表1 目标化合物对BEL-7402细胞和SGC-7901细胞的抗癌活性》

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《熊果酸衍生物的合成及体外抗肿瘤活性研究》

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注:*化合物浓度为10μmol/L，经过48 h处理后的细胞抑制率．

实验选用的肿瘤细胞是人胃癌细胞SGC-7901以及人肝癌细胞BEL-7402，而VP-16（依托泊苷）在临床主要用于治疗肺癌、胃癌和食管癌，故选择VP-16作为阳性对照药，以M TT法对合成的产物进行体外抗肿瘤活性测试．将生长至对数生长期的两种肿瘤细胞消化并离心，制备成细胞悬液．将两种细胞的细胞密度调节到2×104个/mL．在96孔板中每孔接种180μL，需要注意，在保证铺板速度的前提下，要使细胞密度更为均匀，如果能做到每个孔内的数量相差无几最好．结束铺板后，将孔板处于特定环境的细胞培养箱中孵育一段时间．配置药物是用培养基作为溶剂，药物质量浓度分别为33 g/L、11 g/L、3.6 g/L、1.2 g/L和0.4 g/L．向孔板中注入药液，不同的孔板中加入不同剂量和质量浓度的药液．加药结束后将其在特定环境中继续培养一定时间．等待培养时间结束，舍弃孔板中的培养基，在每一个孔板中加入配置的特定质量浓度的噻唑蓝溶液，继续进行孵育．等待培养时间结束，舍弃孔板中的噻唑蓝溶液．配置特定浓度的二甲基亚砜，以相同的浓度和特定的剂量加入到每一个孔板中，待结晶甲瓒完全溶解后，将该板放置于酶标仪490 nm处观察其吸光度，并将数据进行记录．实验重复3次，结果取平均值．不同化合物对BEL-7402和SGC-7901细胞的抑制率和IC50见表1．由表1可知:所得产物对BEL-7402以及SGC-7901细胞都具有较好的抑制效果，产物相对于UA的抑制活性有较大提高，所得产物对于SGC-7901和BEL-7402细胞的IC50相当或是略强于VP-16，药理活性较好．