《表1 中枢组胺受体家系：中枢组胺受体及倍他司汀的临床研究进展》

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《中枢组胺受体及倍他司汀的临床研究进展》

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注：倍他司汀既是H1受体弱激动剂又是H3受体强拮抗剂

组胺释放后，通过与不同类型的组胺受体结合，可发挥其多样的调节功能，如变态反应、炎症反应[10]、胃酸分泌[11]、调节睡眠-觉醒周期[12]、疼痛[13]、认知[14]和肿瘤[15]等。目前，已知的组胺受体家系有H1、H2、H3和H4受体4种，均属于G蛋白偶联受体（G protein-coupled receptor，GPCR）家族，分别通过与G蛋白中的Gq、Gs、Gi/o和Gi/o偶联传导细胞外信号。中枢神经元中，H1、H2和H3受体均有表达；与前3种受体不同，H4受体主要分布于骨髓细胞及外周白细胞，在胸腺、小肠、脾和结肠等器官也有表达[6，16]。值得注意的是，H3受体既是突触前自身受体，可调节组胺合成、释放及组胺神经元的活动；又是异源性受体，参与调节脑内其他神经递质释放，如γ-氨基丁酸（γ-aminobutyric acid，GABA）、多巴胺（dopamine，DA）、去甲肾上腺素（norepinephrine，NE）、5-羟色胺（5-hydroxytryptamine，5-HT）等；通过H3受体控制突触前神经元，是组胺介导神经传递的重要调节机制[17]（图4）。中枢神经系统中，组胺受体的分布位置及其常见激动剂和拮抗剂见表1。