《表1 主要经肝脏代谢的口服抗肿瘤靶向药物》

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《长期口服抗肿瘤靶向药物患者合并使用抗新型冠状病毒药物的药学监护》

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注:数据来自国家药品监督管理局批准的药品说明书，更新时间为2019年10月。

目前临床上使用的靶向药物根据相对分子质量大小分为小分子口服药物和单克隆抗体药物两类。小分子口服靶向抗肿瘤药物与其他类药物相比较具有以下特点:（1）与细胞毒化疗药物周期性治疗方式不同，口服靶向药物安全窗较宽，采用固定剂量，连续服用、定期监测的居家治疗方式，类似于糖尿病、高血压等慢病药物治疗。（2）多数小分子靶向药物为弱碱性药物，口服吸收过程中，易受胃内容物[4]或消化道p H影响[5]，如高脂肪餐可使塞瑞替尼的AUC及Cmax分别升高73%及41%。（3）多数靶向药物主要经过体内肝脏CYP酶系代谢（见表1），尽管其毒性较传统细胞毒化疗药物低，但与常见慢病管理药物（降糖、降压等药物）比较，毒性反应发生率仍然较高，发生程度重。且血药浓度波动可能导致总生存期缩短乃至危及生命的毒性反应，如在表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制药（epidermal growth factor receptor-tyrosine kinase inhibitor，EGFR-TKI）中发生率高达85%的治疗相关性皮疹[6]。因此，长期口服靶向抗肿瘤药物的患者是发生严重药物相互作用的高危人群。（4）目前上市的小分子口服靶向药物作用靶点不同，但由于作用机制类似，如作用于肿瘤细胞信号转导的表皮生长因子受体（EGFR）抑制药与抗血管生成的血管内皮细胞生长因子受体（VEGFR）抑制药都属于蛋白激酶抑制药，其体内代谢过程与毒性反应具有相似性。皮肤毒性、消化道毒性、肝损伤与心血管毒性是口服靶向药物较为常见的毒性反应。因此，长期口服靶向药物的肿瘤患者在合并用药选择及毒性反应预防等方面具有一些共同特性，临床药师可根据这些特点，有针对性地为患者提供专业的药学服务。