《表2 不同温度条件下普瑞巴林p Ka测定结果》
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《微量电位滴定法测定普瑞巴林的解离常数和油水分配系数》
称取普瑞巴林约1 mg,加入0.15 mol·L-1氯化钾溶液3.5 mL,于25℃在p H 1.8~12.0范围内进行滴定。同法在模拟人体生理条件(37℃,I=0.15 mol·L-1)下对普瑞巴林的pKa值进行了对比测定。结果发现在2个不同温度条件下都具有明显突跃,且所获得的滴定曲线和拟合得到的Bjerrum图(图2)均基本一致。由此测算得到相应羧基和氨基的pKa值(表2)。可以看到,所测得的pKa标准偏差均小于0.1,表明在以上2种温度条件下所测得的pKa值具有良好的重复性。与室温25℃相比,在模拟人体生理条件下,普瑞巴林的酸性官能团羧基的pKa值没有发生明显变化,而碱性官能团氨基的pKa值则存在明显降低的现象,由此表明氨基的解离特性与温度变化具有一定的关联。
图表编号 | XD00158634600 严禁用于非法目的 |
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绘制时间 | 2020.08.31 |
作者 | 象丽丽、程碧云、韩海云、孙玲、陈东英 |
绘制单位 | 中国科学院上海药物研究所、中国科学院上海药物研究所、上海大学理学院、中国科学院上海药物研究所、中国科学院上海药物研究所、中国科学院上海药物研究所 |
更多格式 | 高清、无水印(增值服务) |