《表1 HPMC型号和HPMC K100M、硬脂醇、NaHCO3的用量对漂浮性能的影响》

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《盐酸阿夫唑嗪胃漂浮片的设计、制备与评价》

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不同型号HPMC会对药物释放产生不同的缓释效果。固定每片盐酸阿夫唑嗪胃漂浮片中硬脂醇、NaHCO3、微晶纤维素、硬脂酸镁的用量分别为15、10、15、1 mg，分别以HPMC K4M、K15M、K100M作为漂浮片的缓释材料，用量为60 mg，制备盐酸阿夫唑嗪胃漂浮片，考察不同型号HPMC对胃漂浮片的漂浮性能及药物释放的影响（表1、图1A）。胃漂浮片应具备较短的漂浮延迟时间，较长的持续漂浮时间，以及合适的药物释放速率[5]。结果使用3种型号HPMC制备的盐酸阿夫唑嗪胃漂浮片的漂浮时间均大于24 h，漂浮延迟时间随着HPMC分子量的增加略有增加，这可能是由于HPMC分子量越小越容易水化，酸性介质可快速渗入到凝胶层中与NaHCO3发生反应形成CO2气体，使片剂快速漂浮；而3种型号HPMC对药物释放均起到缓释作用，以HPMC K100M作为缓释材料控制药物释放效果明显好于HPMC K4M和HPMC K15M。通过对漂浮性能以及药物释放速率的综合评估，选择HPMC K100M作为盐酸阿夫唑嗪胃漂浮片的缓释材料。固定每片盐酸阿夫唑嗪胃漂浮片中硬脂醇、NaHCO3、硬脂酸镁的用量分别为15、10、1 mg，HPMC K100M的用量分别为40、50、60、70 mg，微晶纤维素的用量根据片重调整，制备盐酸阿夫唑嗪胃漂浮片，考察HPMC K100M用量对盐酸阿夫唑嗪胃漂浮片的漂浮性能及药物释放的影响（表1、图1B）。结果漂浮延迟时间和漂浮时间随着HPMC K100M用量的增加基本无变化；HPMC K100M的用量对药物释放速率具有一定影响，提高处方中HPMC K100M的用量，药物释放速率明显减慢，因此，处方中HPMC K100M的用量需进一步研究。固定每片盐酸阿夫唑嗪胃漂浮片中HPMC K100M、NaHCO3、硬脂酸镁的用量分别为60、10、1 mg，硬脂醇的用量分别为5、10、15、20 mg，微晶纤维素的用量根据片重调整，制备盐酸阿夫唑嗪胃漂浮片，考察硬脂醇用量对盐酸阿夫唑嗪胃漂浮片的漂浮性能及药物释放的影响（表1、图1C）。结果硬脂醇的用量对漂浮延迟时间基本无影响，对漂浮时间具有一定的影响，硬脂醇用量为每片5 mg时，漂浮时间约20 h，硬脂醇用量增加后，漂浮时间延长；另外，硬脂醇对药物释放前期具有一定的影响，随着硬脂醇用量的增加，可以减轻药物突释，而对后期药物释放无影响，因此，处方中硬脂醇的用量需进一步研究。固定每片盐酸阿夫唑嗪胃漂浮片中HPMC K100M、硬脂醇、硬脂酸镁的用量分别为60、15、1mg，发泡剂NaHCO3的用量分别为每片5、10、15、20 mg，微晶纤维素的用量根据片重调整，制备盐酸阿夫唑嗪胃漂浮片，考察NaHCO3用量对盐酸阿夫唑嗪胃漂浮片的漂浮性能及药物释放的影响（表1、图1D）。结果NaHCO3的用量对漂浮延迟时间具有显著影响，随着NaHCO3用量的增加而缩短，NaHCO3的用量对漂浮时间影响不显著；随着NaHCO3用量增加，药物释放速率有所减慢，这可能是由于片剂中NaHCO3的含量越大，反应生成的CO2气体越多，片剂表面被CO2包裹，阻碍介质进一步渗入到片剂内部，药物释放减慢，因此，盐酸阿夫唑嗪胃漂浮片处方中NaHCO3的用量需进一步研究。