《表1 化合物Ⅲa~Ⅲh的结构》

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《水溶性铂类抗肿瘤药的合成与体外抗肿瘤活性评价》


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取含2mmol的中间体Ⅱ的二钠盐溶液,用H3PO4(1 mol·L-1)调节p H 5~7,再加入2 mmol中间体Ⅰ,N2保护,水浴加热到40~45℃搅拌反应6 h。漏斗中填入柱色谱硅胶(100~200目)0.6 g,用去离子水浸湿后抽滤,并用去离子水多次淋洗,合并得透明滤液。在避光下搅拌冷却,4~8℃下滴加5%NaOH水溶液至pH 11,有白色固体生成,抽滤,并用去离子水分多次洗涤,40℃干燥过夜,得到目标化合物Ⅲ(图1)。不同目标化合物通用基团的结构见表1。