《表2 使用依替巴肽预防血管内血栓栓塞事件的文献总结》

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《依替巴肽对颅内支架置入后血栓栓塞事件的疗效分析》

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依替巴肽是糖蛋白Ⅱb/Ⅲa受体的一种选择性竞争性抑制剂，其是从东南猪响尾蛇毒液中提取的环状七肽，作用迅速，半衰期短（10～15 min），抗血小板效应可迅速逆转。血小板功能在停药后4 h内恢复到基线50%。替罗非班是糖蛋白Ⅱb/Ⅲa受体的非肽竞争性抑制剂，与依替巴肽相似，其作用起效快，在分子水平上快速可逆，抗血小板作用与血浆浓度成正比，半衰期为2～4 h，而血小板功能在停药后4～8 h内恢复正常。与阿昔单抗相比，依替巴肽和替罗非班的半衰期较短，受体亲和力较低，在预防血管内血栓形成的同时降低脑出血风险[6]。从表1可看出，动脉使用依替巴肽能可逆地抑制血小板聚集，本研究发现体内血小板聚集功能从基础水平68.37 min给药48 h后下降到60.47 min，同时剩余血小板活性波动在40～51 min。这表明依替巴肽能可逆地抑制血小板聚集，并迅速从体内清除，其抗血小板聚集作用温和，不会导致血小板骤降而引起药物相关性颅内出血。花生四烯酸途径抑制率及二磷酸腺苷抑制率上升提示口服抗血小板作用起效，提示依替巴肽与口服抗血小板药物叠加使用是安全的。依替巴肽的血浆稳态浓度约为1000 ng/mL，在此浓度下相应血小板聚集率<20%。推测1000 ng/mL稳态浓度可完全抑制血小板聚集，达到预防支架内血栓的目的。依替巴肽具体使用剂量可参考表2的文献分析[7-12]。在无血栓形成的情况下，在血管腔内放置普通支架或血流导向装置后，静脉推注可能是最好给药方法，需要注意在开始口服抗血小板药物的叠加时间。如果病人在使用糖蛋白Ⅱb/Ⅲa抑制剂后出现新的或日益恶化的颅内出血或梗死症状，应及时复查平扫CT、MRI或灌注CT等。在病人因蛛网膜下腔出血而不能接受术前双重抗血小板治疗的情况下，或在术后颅内支架意外滑脱的情况下，这些糖蛋白Ⅱb/Ⅲa抑制剂提供一种相对安全和即刻的抗血小板聚集作用，避免在口服抗血小板方案之前，出现脑内缺血性并发症。