《表1 负载不同亚甲基蓝(MB)含量的PLGA微球包封率和载药量》

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《聚乳酸-羟基乙酸共聚物微球载药性能的研究》

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通过改变水溶性药物在内水相的浓度考察用微流控方法制备的PLGA微球的载药量以及药物负载效率。设置亚甲基蓝与PLGA的质量比为0.5∶79、2.5∶79、5∶79、10∶79，以同样操作得到不同PLGA载药微球，结果发现，在上述实验操作范围获取的PLGA微球能维持过程中原有的稳定性，且微球的稳定性和形貌不变。因此，进一步对干燥后的微球进行包封率和载药量的测量，结果如表1所示，由表1中可以看出，4组中负载亚甲基蓝的PLGA微球的包封率依次是96.88%、96.22%、96.38%和97.08%，相应的载药量分别为0.60%、2.95%、5.73%和10.91%。因此，可以通过内水相水溶性药物的浓度变化，改变PLGA微球的药物负载量，并且随着载药量DL的增加，包封率EE并没有多大的变化，都维持在96%以上。这与利用三相微流控制备PLGA微球有关，在W/O/W体系中，内水相的亚甲基蓝水溶液完全地被包裹在内部，形成的微乳液滴在收集液中保持稳定，并且相互不融合，单分散性好，随着搅拌二氯甲烷不断挥发，在收集液PVA的作用下，PLGA固化成球，亚甲基蓝完全地被包裹在PLGA微球内部，因此拥有很高的包封率。微球载药量在10%左右，已经是较高的一个比例，进一步增加载药量，可能会影响微球本身的稳定性，并会导致相对较高的初期释放量，而最佳的载药量则要根据实际应用中对于药物需要的浓度来量身制作。此外，从实验结果的误差也可以看出，微流控制备微球的方法可重复性很强，因此可以保证微球药物负载的性能也精确可控。