《表2 目标化合物1a～1f的药理实验结果》

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《芦荟大黄素唑类衍生物的合成及抗肿瘤作用研究》

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目标化合物1a～1f的体外抗肿瘤活性测试结果如表2所示。对于结肠癌细胞HCT116，先导化合物芦荟大黄素在30μmol/L浓度下的抑制率为47.8%，IC50为50.41μmol/L；目标化合物1a～1e均表现出了更强的抗肿瘤活性，其IC50分别为15.18、30.42、14.15、49.40，44.80μmol/L。尤其是化合物1a和1c，其抗肿瘤活性强于阳性对照药5-Fu（IC50为24.8μmol/L）。通过数据分析，其简单的构效关系如下:对于抗肿瘤活性的提高，巯基1，2，4-三唑>巯基1，2，3-三唑>1，2，4-三唑>巯基四唑>咪唑；化合物1c是在化合物1a的三唑环引入了水溶性的氨基，活性进一步提高。化合物1c为这一系列化合物中最有潜力的先导物，有待进一步的优化。