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目 录1

第一篇总论1

第一章药物效应动力学3

第一节药物的作用3

第二节药物作用原理5

第三节化学结构与药效的关系8

第四节药物剂量与药效的关系9

第二章药物代谢动力学14

第一节药物的跨膜转运14

第二节药物的体内过程17

第三节血浆药物浓度的动态变化21

第三章影响药物作用的因素27

第一节药物方面的因素27

第二节机体方面的因素28

第三节给药方法及其对药物作用的影响30

第二篇作用于传出神经系统的药物33

第四章概论33

第一节传出神经系统的分类和结构特征33

第二节传出神经系统的递质和受体34

一、递质的生物合成与转化34

二、传出神经系统的受体36

第三节传出神经系统药物的分类38

第五章拟胆碱药41

第一节乙酰胆碱与完全拟胆碱药41

乙酰胆碱（41） 氨甲酰胆碱42

第二节节后拟胆碱药42

毛果芸香碱42

一、概述43

第三节胆碱酯酶抑制药43

二、常用药物46

毒扁豆碱（46） 新斯的明（47） 腾喜龙（48） 吡啶斯的明（48） 加兰他敏48

附：有机磷酸酯类中毒及解救48

一、有机磷酸酯类中毒48

二、胆碱酯酶复活药49

解磷定（49） 氯磷定（49） 双复磷50

第六章胆碱受体阻断药51

第一节主要作用于M胆碱受体的阻断药51

一、阿托品和阿托品类生物碱51

阿托品（51） 东莨菪碱（54） 山莨菪碱54

二、阿托品的合成代用品55

后马托品（55） 普鲁本辛（55） 溴化甲基阿托品55

溴化甲基东莨菪碱（55） 胃安（55） 胃复康55

一、概述56

第二节主要作用于N2胆碱受体的阻断药（骨骼肌松弛药）56

二、除极化型肌松药57

琥珀酰胆碱57

三、非除极化型肌松药57

筒箭毒碱（57） 潘克罗宁（58） 三碘季铵酚（58） 傣肌松58

汉肌松58

第七章交感胺类药物（拟肾上腺素药）60

肾上腺素（61） 去甲肾上腺素（61） 异丙肾上腺素（61） 多巴胺68

（66） 麻黄碱（67） 甲苯丁胺（68） 间羟胺68

去氧肾上腺素（68） 甲氧胺69

第八章肾上腺素受体阻断药（抗肾上腺素药）70

第一节α受体阻断药70

苄唑啉（70） 苄胺唑啉（70） 酚苄胺71

第二节β受体阻断药72

第一节组胺类77

第九章组胺和抗组胺药77

第三篇自体活性物质及其拮抗剂77

组胺（77） 抗眩啶79

第二节抗组胺药——H1和H2受体阻断剂79

一、H1受体阻断剂79

苯海拉明（81） 异丙嗪（81） 吡苄明（81） 氯苯吡胺（81） 氯苯丁嗪（81） 氯苯甲嗪（82） 去氯羟嗪（82） 苯茚胺82

二、H2受体阻断药82

甲氰咪胺82

第十章 5－羟色胺、激肽类和前列腺素85

一、5－羟色胺85

二、激肽类86

三、 前列腺素类87

第四篇麻醉药91

第十一章全身麻醉药91

一、概述92

第一节吸入麻醉药92

二、常用的吸入麻醉药94

麻醉乙醚（94） 氟烷（94） 甲氧氟烷95

第二节静脉麻醉药95

硫喷妥钠（95） 氯胺酮96

第三节复合麻醉96

第十二章局部麻醉药98

一、概论98

二、常用的局部麻醉药99

普鲁卡因（99） 的卡因（100） 利多卡因（100） 苯佐卡因（100） 卡波卡因（100） 狄布卡因101

第五篇主要作用于中枢神经系统的药物103

第十三章中枢神经药理概论103

一、中枢突触传递及其递质103

二、与药物作用有关的中枢部位106

三、中枢神经药物作用的基本方式109

第十四章镇静、催眠药和抗焦虑药110

第一节镇静、催眠药110

一、巴比妥类110

二、非巴比妥类113

水合氯醛（113） 安眠酮（114） 导眠能114

第二节镇静药114

溴化物114

第三节抗焦虑药114

一、苯二氮？类115

安定（115） 利眠宁（116） 去甲羟基安定116

二、眠尔通116

第十五章抗癫痫药118

苯妥英钠（118） 苯巴比妥（119） 去氧苯比妥（120） 乙琥胺120

安定（120） 抗痫灵（120） 丙戊酸钠121

第十六章抗巴金森氏病药123

左旋多巴（123） 金刚烷胺（124） 苯海索124

第十七章抗精神失常药125

第一节抗精神分裂症药125

一、吩噻嗪类125

氯丙嗪（125） 氟奋乃静（129） 三氟拉嗪130

二、硫杂蒽类130

泰尔登130

三、丁酰苯类130

氟哌啶醇130

四、二苯二氮？类131

氯氮平131

第二节抗躁狂症药133

碳酸锂133

丙咪嗪134

第三节抗抑郁药134

一、三环类化合物134

二、单胺氧化酶抑制剂135

第十八章镇痛药137

第一节阿片生物碱类137

吗啡（137） 可待因140

第二节人工合成镇痛药141

哌替啶（141） 安那度（142） 芬太尼（142） 美散痛（142） 镇痛新142

附：吗啡对抗药——纳洛酮143

第三节镇痛中草药制剂143

延胡索乙素（143） 颅痛定143

一、解热作用145

二、镇痛作用145

第一节概论145

第十九章解热镇痛抗炎药145

三、抗炎抗风湿作用146

第二节常用的解热镇痛抗炎药146

一、水杨酸类146

阿斯匹林146

二、苯胺类148

非那西汀和醋氨酚148

三、吡唑酮类149

氨基比林（150） 安乃近（150） 保泰松（150） 羟基保泰松151

四、其他有机酸类151

消炎痛（151） 甲灭酸和氯灭酸（151） 异丁苯丙酸151

五、解热镇痛药的复方配伍152

附：治疗痛风的药物153

丙磺舒（153） 别嘌呤醇（153） 秋水仙碱153

一、常用药物155

第二十章中枢兴奋药155

尼可刹米（155） 山梗菜碱（155） 戊四氮（156） 美解眠（156） 咖啡因（156） 哌醋甲酯（157） 氯酯醒157

二、应用中枢兴奋药的注意事项157

第六篇作用于内脏系统和血液系统的药物161

第二十一章抗高血压药161

第一节常用的抗高血压药162

一、中枢性交感神经抑制药162

可乐宁（162） α－甲基多巴163

二、神经节阻断药164

美加明（164） 三甲硫吩（164） 六甲双铵164

三、肾上腺素能神经元抑制药164

利血平（164） 降压灵（165） 胍乙啶166

四、肾上腺素受体阻断药166

氢氯噻嗪167

五、利尿降压药167

心得安（166） 哌唑嗪167

六、血管扩张药168

肼苯哒嗪（168） 双肼苯哒嗪（168） 汉防已甲素168

氯苯甲噻二嗪（168） 硝普钠（169） 长压定（169） 地巴唑169

七、血管紧张素转化酶抑制药169

壬肽抗压素（169） 甲巯丙脯氨酸169

第二节抗高血压药的应用原则170

一、按病情特点选药170

二、联合用药170

三、坚持长期用药和注意剂量个体化170

第二十二章抗心律失常药172

第一节心律失常的电生理学基础172

一、心肌电生理简介172

二、心律失常发生的机制174

三、抗心律失常药的作用方式175

第二节抗心律失常药物176

一、抑制快反应药物176

四、抗心律失常药物分类176

奎尼丁（176） 普鲁卡因胺（177） 双异丙吡胺（177） 利多卡因178

苯妥英钠（179） 茚满丙二胺（179） 慢心利179

二、钙离子转运阻滞药179

异搏停179

三、β受体阻断剂180

心得安（180） 心得宁180

四、延长动作电位时程药物180

氯化钾181

第三节抗心律失常药的临床应用181

一、快速型心律失常181

五、其他181

溴苄胺（180） 乙胺碘呋酮181

二、缓慢型心律失常182

附：烟酰胺182

第二十三章强心甙184

第二十四章抗心绞痛药193

一、硝酸酯和亚硝酸类193

二、β受体阻断剂196

心得安（196） 心得宁（197） 氨酰心安197

三、钙转运阻滞剂197

硝苯吡啶（197） 心舒宁198

四、抗心绞痛的中草药198

丹参（198） 冠心Ⅱ号199

第二十五章降血脂药200

一、主要的几种降血脂药200

二、其他合成降血脂药202

烟酸（200） 氯苯丁酯（201） 消胆胺202

四、关于降血脂药的评价203

三、降血脂中草药203

第二十六章利尿药与脱水药204

第一节利尿作用的生理学基础204

一、肾小球的滤过作用204

二、肾小管与集合管的重吸收204

三、肾小管与集合管的分泌205

第二节常用利尿药206

一、强利尿药206

速尿（206） 利尿酸（207） 丁苯氧酸（207） 汞撒利207

二、中效利尿药208

噻嗪类208

三、弱利尿药209

第三节常用脱水药210

安体舒通（209） 氨苯喋啶（209） 氨氯吡咪（209） 乙酰唑胺210

甘露醇（210） 山梨醇（211） 葡萄糖211

第四节利尿药及脱水药的临床选择212

第二十七章作用于消化系统的药物214

第一节抗酸药214

一、常用抗酸药214

氢氧化铝（214） 三硅酸镁（214） 碳酸钙（215） 碳酸氢钠215

二、抗酸药的临床应用215

第二节泻药216

一、盐类泻药216

硫酸镁（216） 硫酸钠217

二、接触性泻药217

大黄（217） 酚酞（217） 双醋酚丁217

第三节止泻药与止吐药218

第四节治疗肝昏迷药218

三、润滑性泻药218

液体石蜡（218） 甘油（218） 火麻仁和郁李仁218

一、降血氨药219

乳果糖（219） 谷氨酸（220） γ－氨酪酸（220） 精氨酸220

二、左旋多巴221

第二十八章镇咳、祛痰、平喘药223

第一节镇咳药223

一、中枢性镇咳药223

（一）成瘾性中枢镇咳药223

可待因224

（二）非成瘾性中枢镇咳药224

咳美芬（224） 枸橼酸维静宁（224） 氯苄哌醚（224） 双苯哌丙224

酮224

第二节祛痰药225

二、外周性镇咳药225

退嗽225

一、促进呼吸道分泌药226

氯化铵（226） 愈创木酚甘油醚（226） 吐根（226） 酒石酸锑钾226

二、粘痰溶解药226

溴已胺（226） 乙酰半胱氨酸227

第三节平喘药227

一、β受体兴奋药227

二、磷酸二酯酶抑制药229

氢茶碱（229）胆茶碱（230） 双羟丙茶碱230

三、M胆碱受体阻断药230

异丙阿托品（230） 洋金花和热参230

五、皮质激素类药物231

色甘酸钠231

四、过敏活性物质阻释药231

第四节镇咳、祛痰、平喘中草药232

第二十九章子宫兴奋药234

一、催产素234

二、脑垂体后叶素235

三、前列腺素235

四、麦角生物碱236

五、兴奋子宫中草药238

益母草（238） 红花（238） 当归238

第三十章作用于血液及造血系统的药物239

第一节治疗贫血的药物239

铁剂（239） 叶酸类（240） 维生素B12241

第二节抗凝血药242

肝素（243） 香豆素类（244） 枸橼酸钠（245） 链激酶（245） 尿激酶（245） 潘生丁（245） 阿司匹林245

第三节促凝血药246

一、维生素K246

二、抗纤溶药247

抗血纤溶芳酸（247） 凝血酸（247） 6－氨基已酸（247） 抑肽酶247

三、主要作用于血管的促凝血药247

止血敏247

第四节血容量扩充剂248

右旋糖酐（248） 代血浆404（249） 代血浆706249

第七篇激素和激素拮抗剂251

第三十一章性激素及避孕药251

第一节性激素251

雌激素（251） 孕激素（253） 雄激素254

第二节避孕药255

二、绒毛膜促性腺激素255

一、主要抑制排卵的药物255

一、同化激素255

附：同化激素与绒毛膜促性腺激素255

二、主要干扰孕卵着床的药物256

三、主要影响子宫、胎盘功能的药物256

前列腺素（256） 天花粉256

四、主要杀灭阴道内精子的药物256

五、主要抑制精子生成的药物256

第三十二章肾上腺皮质激素类药物259

第一节糖皮质激素259

第二节促肾上腺皮质激素267

第三十三章甲状腺激素及影响甲状腺机能的药物269

第一节甲状腺激素269

第二节影响甲状腺机能的药物272

一、硫脲类及咪唑类272

二、碘及碘化物274

三、放射性碘（131碘）275

第三十四章抗糖尿病药277

第一节胰岛素277

第二节口服降血糖药279

一、磺酰脲类279

二、双胍类281

第八篇化学治疗药物283

第三十五章概论283

一、化疗指数283

二、化疗药物的作用原理284

三、抗药性284

第三十六章磺胺类药物及其他合成抗菌药286

第一节磺胺类药物286

第二节甲氧苄氨嘧啶293

第三节硝基呋喃类294

附：黄连碱295

呋喃妥因（294）呋喃唑酮295

呋喃西林295

第三十七章青霉素类、头孢菌素类和大环内酯类抗生素296

第一节青霉素类296

一、天然青霉素296

二、半合成青霉素301

（一）耐酸青霉素301

苯氧甲青霉素（301）苯氧乙基青霉素301

（二）耐青霉素酶青霉素类303

甲氧苯青霉素（303） 乙氧萘青霉素（303） 异恶唑类青霉素303

（三）广谱青霉素类304

氨苄青霉素（304） 羟氨苄青霉素305

羧苄青霉素（305） 羧噻吩青霉素305

第二节头孢菌素类305

第三节大环内酯类抗生素307

柱晶白霉素（308）麦迪霉素308

红霉素（307） 螺旋霉素308

第四节其他抗革兰氏阳性细菌的抗生素309

林肯霉素与氯林肯霉素309

万古霉素309

第三十八章氨基甙类和多粘菌素类抗生素312

第一节氨基甙类312

一、概述312

二、氨基甙类常用药物314

链霉素（314） 双氢链霉素315

庆大霉素（315） 卡那霉素316

妥布霉素（317） 新霉素318

第二节多粘菌素类318

第三十九章广谱抗生素320

第一节四环素类320

第二节氯霉素类323

氯霉素（323） 甲砜霉素325

第四十章抗结核病药和抗麻风病药327

第一节抗结核病药327

一、常用药物327

异烟肼（327） 链霉素329

对氨水杨酸（329） 利福平329

乙胺丁醇（330） 吡嗪酰胺331

二、抗结核病药临床应用原则331

第二节抗麻风病药332

砜类（332） 麻风宁332

第四十一章抗真菌药与抗病毒药334

第一节抗真菌药334

灰黄霉素（334） 二性霉素B334

第二节抗病毒药335

制霉菌素（334） 克霉唑335

金刚烷胺（336） 碘甙336

吗啉双胍337

第四十二章抗菌药物的合理应用338

一、抗菌药物的选择338

二、避免细菌产生抗药性的措施342

三、影响抗菌药物作用的因素342

四、抗菌药物的联合应用344

五、抗感染治疗失败的原因346

六、抗菌药物的预防应用347

第四十三章抗疟药348

第一节疟原虫的生活史348

第二节抗疟药作用环节及分类349

第三节主要用于控制症状的抗疟药350

氯喹及同类药（350） 奎宁351

青蒿素352

第四节主要用于病因性预防的抗疟药353

乙氨嘧啶（353）磺胺类及砜类354

第五节主要用于防止复发和传播的药物354

伯氨喹354

第六节抗疟药的临床应用355

第四十四章抗阿米巴病药357

第一节用于治疗肠内及肠外阿米巴病药358

甲硝哒唑（358） 哌硝噻唑358

依米丁358

第二节主要用于治疗肠内阿米巴病药359

第三节主要用于治疗肠外阿米巴病药360

氯喹360

白头翁（360） 鸦胆子（360） 大蒜360

卤化喹啉类（359） 卡巴胂（359） 巴龙霉素（360） 土霉素360

第四十五章抗血吸虫病药和抗丝虫病药362

第一节抗血吸虫病药362

一、锑剂362

酒石酸锑钾（362） 没食子酸锑钠363

二、非锑类363

呋喃丙胺（364） 硝硫氰胺（364） 吡喹酮365

第二节抗丝虫病药365

乙胺嗪365

第四十六章驱肠虫药367

一、主要用于驱蛔虫的药物367

哌嗪（367） 四咪唑与左旋咪唑（367） 噻嘧啶（368） 甲苯咪唑369

使君子369

二、主要用于驱钩虫的药物369

四、主要用于驱绦虫的药物370

扑蛲灵370

三、主要用于驱蛲虫的药物370

四氯乙烯（369） 酚乙胺370

槟榔、南瓜子（370） 氯硝柳胺（371） 二氯甲双酚371

五、驱肠虫药的临床选择及注意事项372

第四十七章抗恶性肿瘤药374

第一节抗癌作用的细胞增殖动力学基础374

一、细胞增殖周期374

二、抗癌药对细胞周期的选择性375

第二节常用抗癌药物375

一、干扰核酸代谢的药物376

（一）抗叶酸类376

甲氨喋呤376

5－氟尿嘧啶377

（三）抗嘧啶类377

6－巯基嘌呤377

（二）抗嘌呤类377

（四）核甙酸还原酶抑制药378

羟基脲378

（五）DNA多聚酶抑制药378

阿糖胞甙378

二、直接影响DNA复制的药物378

（一）烷化剂378

氮芥与氮甲（379） 环磷酰胺（379） 苯丁酸氮芥（379） 卡氮芥379

噻替派（380） 马利兰380

（二）喜树碱380

（三）自力霉素380

（四）争光霉素380

（三）影响转录的药物381

三尖杉生物碱类381

（二）干扰核糖体功能的药物381

L－门冬酰胺酶381

（一）干扰氨基酸供应的药物381

三、抑制蛋白质合成的药物381

更生霉素（381） 正定霉素和阿霉素（382） 光辉霉素382

四、影响纺锤丝形成的药物382

长春碱类382

第三节抗癌药的合理应用383

一、大剂量间歇疗法383

二、序贯疗法383

三、联合疗法383

第九篇其他387

第四十八章免疫调节剂387

第一节免疫抑制剂388

糖皮质激素类（388） 环磷酰胺（390） 硫唑嘌呤391

一、 生物制品392

第二节免疫增强剂392

胸腺激素（392） 免疫转移因子（392） 干扰素（393） 人类丙种球蛋白393

二、 微生物制剂393

卡介苗（393） 短小棒状杆菌疫苗393

三、 植物药393

多糖类（393） 马兜铃酸393

四、 化学合成药物393

聚核甙酸（393） 左咪唑394

第四十九章药物的相互作用396

一、 概论396

二、 药物相互作用的机理与分类396

三、 结语402

附表一常用消毒防腐药403

附表二药用维生素408

外文药名索引410