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一、药物化学所研究的内容1

二、药物化学的发展史1

绪论1

三、药物的质量标准3

第一章 麻醉用药4

第一节 全身麻醉药4

一、吸入麻醉药4

麻醉乙醚4

氟烷6

二、静脉麻醉药7

盐酸氯胺酮7

羟丁酸钠8

硫喷妥钠9

一、可卡因的发现及结构改造10

三、药物的油水分配系数与全麻作用10

第二节 局部麻醉药10

二、芳酸酯类局麻药11

盐酸普鲁卡因11

三、酰胺类局麻药14

盐酸利多卡因14

四、局麻药的构效关系16

第三节 肌肉松弛药17

一、外周性肌肉松弛药17

氯化琥珀胆碱19

二、中枢性肌肉松弛药20

氯唑沙宗20

复习题21

第一节 镇静催眠药22

一、酰脲类22

第二章 镇静催眠药、抗癫痫药及抗精神失常药22

苯巴比妥26

异戊巴比妥27

司可巴比妥钠28

二、氨基甲酸酯类29

甲丙氨酯30

三、苯并二氮?类32

地西泮34

四、其它类型35

第二节 抗癫痫药37

苯妥英钠38

乙琥胺40

丙戊酸钠41

一、吩噻嗪类42

第三节 抗精神失常药42

盐酸氯丙嗪44

奋乃静45

二、丁酰苯类46

盐酸三氟哌丁苯47

三、其它类48

复习题49

第三章 解热镇痛药与非甾体抗炎药51

第一节 解热镇痛药51

一、水杨酸类51

阿司匹林51

二、乙酰苯胺类54

对乙酰氨基酚55

贝诺酯57

三、吡唑酮类57

安乃近58

羟基保泰松61

嘧吡唑61

第二节 非甾体抗炎药63

一、邻氨基苯甲酸类63

双氯芬酸钠64

二、吲哚乙酸类65

吲哚美辛65

三、芳基烷酸类67

布洛芬69

萘普生70

萘丁美酮71

四、苯并噻嗪类72

吡罗昔康72

五、其它类73

尼美舒利73

复习题74

第四章 镇痛药及镇咳祛痰药76

第一节 镇痛药77

一、生物碱类(异喹啉类)77

盐酸吗啡77

硫酸延胡索乙素80

二、合成镇痛物质80

(一)苯基哌啶类80

盐酸哌替啶81

枸橼酸芬太尼82

(二)氨基酮类83

盐酸美沙酮83

(三)吗啡烃类84

酒石酸那洛非尔84

镇痛新85

(四)苯吗喃类85

盐酸纳洛酮85

丁啡喃85

三、镇痛药的构效关系87

第二节 镇咳药88

一、中枢性镇咳药88

磷酸可待因88

枸橼酸喷托维林89

盐酸氯哌斯汀90

二、末梢镇咳药91

苯佐那酯91

氯苯胺丙醇92

咳宁92

第三节 祛痰药92

盐酸溴己新93

二、降低痰液粘度的祛痰药93

愈创木酚甘油醚93

一、稀释痰液的祛痰药93

盐酸氨溴索94

乙酰半胱氨酸95

复习题96

第五章 中枢兴奋药及利尿药98

第一节 中枢兴奋药98

一、黄嘌呤类98

咖啡因99

二、酰胺类100

尼可刹米101

三、苯氧乙酸酯类102

盐酸氯酯醒102

四、吡咯烷酮类103

吡乙酰胺104

五、其它104

三、含氮杂环类106

二、有机汞类106

一、多羟基化合物106

第二节 利尿药106

氨苯蝶啶107

四、苯氧乙酸类108

依他尼酸108

五、抗激素类109

螺内酯109

复习题110

第六章 作用于传出神经系统的药物111

第一节 拟胆碱药111

一、直接作用于胆碱受体的拟胆碱药111

硝酸毛果芸香碱112

二、抗胆碱酯酶药112

(一)可逆性抗胆碱酯酶药物112

毒扁豆碱113

溴新斯的明114

(二)不可逆性抗胆碱酯酶药及胆碱酯酶复活剂115

碘解磷定116

第二节 抗胆碱药116

一、平滑肌解痉药117

(一)生物碱类解痉药117

硫酸阿托品117

(二)合成解痉药119

溴丙胺太林120

二、中枢性抗胆碱药121

盐酸苯海索121

第三节 拟肾上腺素药122

一、苯乙胺类123

盐酸异丙肾上腺素124

盐酸麻黄碱125

二、苯异丙胺类125

三、拟肾上腺素药的构效关系127

第四节 抗肾上腺素药128

甲磺酸酚妥拉明128

盐酸酚苄明128

复习题129

第七章 抗组胺药及抗溃疡药130

第一节 组胺H1受体拮抗剂130

一、氨基醚类130

盐酸苯海拉明131

二、乙二胺类132

盐酸曲吡那敏133

三、丙胺类133

马来酸氯苯那敏134

四、哌嗪类135

五、哌啶类136

布克利嗪盐酸盐136

阿司咪唑137

六、三环类137

氯雷他定137

第二节 抗溃疡药138

一、组胺H2受体拮抗剂138

西咪替丁139

盐酸雷尼替丁141

雷尼替丁枸橼酸铋142

二、质子泵抑制剂142

奥美拉唑143

复习题144

第八章 心血管系统药物145

第一节 降血脂药145

一、影响血管内脂蛋白代谢的药物145

氯贝丁酯147

二、羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂148

三、其它类型的降血脂药149

第二节 抗心绞痛药149

洛伐他汀149

一、硝酸酯及亚硝酸酯类150

硝酸异山梨酯150

二、钙拮抗剂151

硝苯地平153

三、β-受体阻滞剂154

四、其它154

第三节 抗高血压药155

一、作用于中枢神经系统的药物155

盐酸可乐定(156)甲基多巴157

二、作用于交感神经系统的药物157

利血平158

三、作用于血管平滑肌的药物159

卡托普利160

四、干扰肾素-血管紧张素-醛甾酮系统的药物160

五、肾上腺素α1-受体阻滞剂161

盐酸哌唑嗪162

第四节 抗心律失常药162

一、特异性药物162

盐酸普萘洛尔164

二、非特异性药物165

盐酸普鲁卡因胺166

盐酸美西律167

第五节 强心药168

一、强心甙类168

二、其它168

氨力农169

复习题169

枸橼酸哌嗪171

第九章 寄生虫病防治药171

第一节 驱肠虫药171

盐酸左旋咪唑172

阿苯达唑173

第二节 抗疟药174

一、喹啉类抗疟药176

磷酸氯喹176

磷酸伯氨喹177

二、嘧啶类抗疟药178

乙胺嘧啶(息疟啶)178

三、其它类抗疟药178

青蒿素178

蒿甲醚179

青蒿酯179

第三节 抗血吸虫及血丝虫病药180

呋喃丙胺181

枸橼酸乙胺嗪182

吡喹酮183

第四节 抗阿米巴病药185

甲硝唑185

复习题186

第十章 抗菌药及抗病毒药188

第一节 喹诺酮类抗菌药188

一、概述188

二、临床用药情况及发展189

三、典型药物190

吡哌酸190

诺氟沙星191

盐酸环丙沙星192

氧氟沙星194

第二节 异喹啉类及硝基呋喃类抗菌药194

盐酸小檗碱195

一、异喹啉类抗菌药195

二、硝基呋喃类抗菌药197

呋喃妥因197

呋喃唑酮198

第三节 抗结核病药199

一、合成抗结核病药199

对氨基水杨酸钠200

异烟肼201

盐酸乙胺丁醇203

二、抗生素类抗结核病药204

(一)硫酸链霉素204

(二)利福霉素类204

利福平206

克霉唑207

十一烯酸锌207

一、合成抗真菌药207

第四节 抗真菌药207

硝酸益康唑208

酮康唑209

氟康唑210

二、抗生素类抗真菌药211

两性霉素B211

制霉菌素211

曲古霉素212

灰黄霉素212

第五节 抗病毒药212

一、核苷类广谱抗病毒药213

利巴韦林213

阿糖腺苷214

二、非糖甙结构的开环核苷类214

更昔洛韦215

阿昔洛韦215

三、金刚烷胺类216

盐酸金刚烷胺216

四、其它类217

干扰素217

第六节 消毒防腐药217

复习题219

第十一章 磺胺类药物221

第一节 抗菌性磺胺类药物221

一、基本结构221

二、常用重点药物223

磺胺甲?唑223

磺胺嘧啶225

三、构效关系226

四、抗菌增效剂226

甲氧苄啶227

五、磺胺类药物及TMP的抗菌机制228

六、磺胺类药物的副作用229

第二节 磺胺类利尿药229

氢氯噻嗪231

乙酰唑胺232

第三节 磺酰脲类降血糖药232

甲苯磺丁脲233

格列苯脲234

格列吡嗪234

复习题235

第十二章 抗生素236

第一节 β-内酰胺类抗生素236

一、青霉素及半合成青霉素237

(一)青霉素237

青霉素钠237

(二)半合成青霉素239

青霉素V钾240

苯唑西林钠241

氨苄西林钠244

二、头孢菌素类抗生素245

(一)头孢菌素的发展245

(二)常用头孢菌素类药物246

头孢氨苄250

头孢唑林钠251

头孢拉定252

三、β-内酰胺酶抑制剂252

克拉维酸253

一、天然四环素类抗生素254

盐酸土霉素254

第二节 四环素类抗生素254

舒巴坦254

二、半合成四环素类抗生素255

盐酸多西环素256

盐酸米诺环素257

第三节 氨基糖甙类抗生素257

一、天然氨基糖甙类抗生素258

硫酸链霉素258

硫酸庆大霉素259

硫酸新霉素260

二、半合成氨基糖甙类抗生素260

阿米卡星260

硫酸奈替米星261

第四节 大环内酯类抗生素261

红霉素261

琥乙红霉素264

乙酰螺旋霉素265

麦迪霉素265

交沙霉素266

第五节 氯霉素类抗生素266

氯霉素266

甲砜霉素269

第六节 其它类型抗生素271

一、多粘菌素271

硫酸多粘菌素E271

]硫酸多粘菌素B271

二、林可霉素271

盐酸林可霉素271

三、磷霉素271

磷霉素271

复习题272

一、氮芥类273

第一节烷化剂273

第十三章 抗肿瘤药物273

(一)脂肪氮芥274

盐酸氮芥275

(二)芳香氮芥275

苯丁酸氮芥(瘤可宁)276

(三)氨基酸氮芥276

氮甲(甲酰溶肉瘤素)276

(四)杂环氮芥276

环磷酰胺277

二、乙撑亚胺类279

塞替派279

三、磺酸酯及卤代多元醇类280

白消安280

四、亚硝基脲类281

洛莫司汀281

喜树碱282

五、生物还原烷化剂282

丝裂霉素C283

第二节 抗代谢物284

一、嘧啶拮抗物285

(一)尿嘧啶衍生物285

氟尿嘧啶286

(二)胞嘧啶衍生物286

盐酸阿糖胞苷287

二、嘌呤拮抗物288

巯嘌呤289

磺硫嘌呤钠290

三、叶酸拮抗物291

甲氨蝶呤291

第三节 其它抗肿瘤药物292

一、生物碱类292

(一)长春碱类292

(三)三尖杉碱类293

秋水仙碱293

长春花碱酰胺293

(二)秋水仙碱类293

三尖杉酯碱294

二、抗肿瘤抗生素294

放线菌素D(更生霉素)294

柔红霉素295

三、金属络合物295

四、杂类化合物296

盐酸甲基苄肼296

氮烯咪胺296

丙亚胺296

紫杉醇297

复习题297

一、维生素A299

第十四章 维生素类药物299

第一节 脂溶性维生素299

维生素A醋酸酯300

二、维生素D305

维生素D2305

]维生素D3306

三、维生素E306

维生素E醋酸酯307

四、维生素K309

维生素K1310

维生素K3310

第二节 水溶性维生素311

维生素B1311

维生素B2314

维生素B6316

维生素B12319

烟酸及烟酰胺320

维生素C321

复习题326

第十五章 甾类药物328

第一节 甾类药物的分类与合成328

一、甾类药物的分类328

二、甾类药物的合成329

第二节 雌激素类药物330

己烯雌酚332

雌二醇333

炔雌醇334

第三节 雄激素类药物334

一、雄性激素334

甲基睾丸素334

二、促蛋白同化激素335

苯丙酸诺龙336

康力龙337

第四节 孕激素类药物338

一、孕酮类孕激素338

黄体酮338

醋酸甲地孕酮340

二、睾酮类孕激素340

甲基炔诺酮341

双炔失碳酯343

第五节 肾上腺皮质激素类药物344

醋酸地塞米松346

氢化可的松349

复习题349

(一)溶解度、分配系数351

一、影响非特异性药物疗效的因素351

第一节 药物产生疗效的决定因素351

第十六章 药物研究的基本方法351

(二)解离度352

二、影响特异性药物疗效的因素352

(一)电子密度分布353

(二)氢键353

(三)电荷转移复合物354

(四)金属螯合作用354

第二节 药物的化学结构与药效的关系355

一、药物的基本结构对药效的影响355

二、官能团对药效的影响356

三、立体因素对药效的影响357

(一)原子间距离对药效的影响357

(二)立体异构对药效的影响358

四、药物定量构效关系359

(二)氧化反应361

(一)水解反应361

第三节 药物的化学结构与性质361

一、药物的变质反应361

(三)其它变质反应362

二、药物的代谢反应362

(一)氧化反应362

(二)还原反应363

(三)水解反应363

(四)结合反应363

第四节 药物的化学结构修饰363

一、药物结构的修饰目的364

二、药物结构的修饰方法365

第五节 新药开发的途径和方法367

一、模型化合物的发掘367

二、先导化合物优化的一般方法369

复习题371

三、全新药物设计371

实验部分372

实验一 阿司匹林的合成及定性鉴别372

实验二 扑热息痛的制备及定性鉴别373

实验三 扑炎痛的合成376

实验四 盐酸普鲁卡因的合成及定性鉴别378

实验五 磺胺醋酰钠的合成及定性鉴别381

实验六 地巴唑的合成、鉴别及含量测定383

实验七 盐酸苯海索的合成、鉴别及含量测定387

实验八 烟酸的合成、鉴别及含量测定390

实验九 几种有机药物的定性鉴别391

实验十 维生素和抗生素类药物的鉴别393

中文药名索引396

英文药名索引405

主要参考书目413

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