《药物设计指导》求取 ⇩

第一章药物化学史1

第一节学科的发展1

1.与药理学的关系2

2.天然产品的作用3

3.先导化合物的作用5

第二节医药科学发展史6

1.现代治疗学基础7

2.药物受体概念9

3.药物研究机构11

第三节 近代药物研究13

第二章药物设计的原理和方法15

第一节引言15

1.筛选16

2.构效关系16

3.分子改造18

第二节分子改造方法18

1.不同生物性质的分离19

2.分子改造方法学21

a.生物学指导24

b.同系化和链分支26

第三节生物电子等排29

1.引言29

2.经典的生物电子等排32

a.一价原子或官能团的取代32

b.二价原子或官能团的交换33

c.三价原子或基团的交换37

3.非经典的生物电子等排39

a.官能团的反转39

b.开环和闭环40

c.极性类似的官能团44

第四节定量构效关系47

第五节药物设计的代谢基础50

1.引言50

2.前体药物52

a.概况53

b.改进药物的物理性和生物性58

c.增加药物吸收作用59

d.改变药物理化性质62

e.药物定向渗入靶细胞63

f.药物的缓释和长效化66

3.“软”药和“硬”药67

4.药物代谢速率的调节77

a.缩短作用时间79

b.延长作用时间80

5.药物转运过程的调节83

第六节酶抑制剂85

1.引言85

2.基本概念86

3.特征87

4.类型88

a.可逆性抑制剂88

b.不可逆抑制剂90

5.酶抑制剂的近代设计方法92

a.定向活性部位的不可逆抑制剂93

b.过渡态类似物98

c.自杀性(Kcat)抑制剂104

第七节适合受体法115

1.构象分析115

2.观察配基-受体结合117

3.配基设计119

4.药物设计122

5.前景124

第三章药物设计选例126

第一节 抗高血压药126

第二节抗炎药130

1.非甾体药物131

2.皮质激素抗炎药139

第三节抗病毒和抗肿瘤药物142

1.药理模型148

2.天然化合物150

3.免疫刺激剂152

4.抗代谢物154

5.烷化剂162

第四节组胺受体拮抗剂163

1.H1受体拮抗剂163

2.H2受体拮抗剂168

第五节 抗胆碱药170

第六节阿片类镇痛药174

1.作用机理和阿片受体182

2.内源性镇痛肽183

3.阿片样镇痛药185

4.简化结构186

6.中枢止咳药190

第七节 降血糖药192

第八节抗生素195

1.引言195

2.β-内酰胺抗生素197

a.青霉素类197

b.头孢菌素类200

c.其他β-内酰胺抗生素和β-内酰胺酶抑制剂202

3.氨基糖苷类抗生素205

4.多肽抗生素208

5.四环素类209

6.氯霉素209

7.其他抗生素210

8.抗肿瘤抗生素211