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第一章 绪论1

第一节 从癌症谈起1

第二节 抗癌药的研究程序1

第三节 实验用瘤株及活性标准4

第四节 抗癌药物设计思路5

第二章 烷化剂的结构修饰11

第一节 利用电子等排原理进行结构修饰11

第二节 改变药物的理化性质以增加对靶细胞的选择性13

第三节 改变药物的化学活性以改变药物的治疗指数14

第四节 寻找构效关系,指导新药设计17

第五节 潜效药物的设计18

第三章 潜效药物的设计21

第一节 利用潜药和代谢物之间的结构关系设计潜药21

第二节 选择性酶活化的应用23

第三节 还原活化27

第四章 生物还原烷化剂——醌类化合物29

第一节 醌类化合物在体内的作用机制29

第二节 醌类抗癌药的设汁33

第三节 其它合成醌类化合物的抗癌活性37

第五章 阿霉素的结构改造42

第一节 阿霉素——米托蒽醌42

第二节 保留阿霉素基本骨架的修饰45

第六章 氢醌类抗癌活性的构效关系51

第一节 儿茶酚类衍生物的抗癌活性研究51

第二节 儿茶醛腙和取代芳醛腙的设想54

第三节 羟基吡啶酮类衍生物抗癌活性的研究55

第一节 铂络合物的构效关系60

第七章 抗癌金属有机络合物的构效关系60

第二节 其它金属络合物的研究74

第八章 抗癌有机锗化合物79

第一节 锗-132的修饰80

第二节 三烃基锗烃基衍生物84

第三节 螺锗化合物85

第四节 锗络合物86

第九章 抗癌有机硒化物88

第一节 硒代氨基酸类89

第二节 硒代抗代谢物或硒代杂环类91

第三节 维生素A的硒类似物103

第四节 氨基硒脲类及其衍生物103

第五节 含硒酯类化合物106

第六节 其它107

第十章 维生素A类的结构修饰111

第一节 维A类的作用机理112

第二节 维A类的结构修饰113

第三节 芳维A类的形成及发展128

第十一章 高分子抗癌药的研究140

第一节 药理活性的高分子抗癌药140

第二节 高分子载体药物146

第十二章 斑蝥素的结构修饰155

第一节 斑蝥素的结构修饰155

第二节 其它酰亚胺化合物的研究158

附录168

化合物名称中文索引168

化合物名称英文索引174

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