《表1 雷公藤红素衍生物1-4的结构及IC50值》

  提示：宽带有限、当前游客访问压缩模式

本系列图表出处文件名：随高清版一同展现

《雷公藤红素的抗肿瘤作用及结构改造研究进展》

1. 获取 高清版本忘记账户？点击这里登录

1. 下载图表忘记账户？点击这里登录

Figueiredo SAC等[43]对A/B环、C-29位羧基进行改造，合成了衍生物1-4（结构及IC50见图表1），并初步阐明了衍生物在人肺癌细胞（A549）和胰腺癌细胞（MIA PaCa-2）中的构效关系，C-29位羧基变成氨基甲酸酯后（化合物1）抗癌活性与雷公藤红素相当（雷公藤红素IC50=0.46-1.56μmol/L) .C-6位烯丙基发生氧化重排后（化合物2）抗癌活性下降，但是化合物2对肿瘤细胞和正常细胞之间的选择性显著增加．C-3位羟基甲基化后（化合物3）抗癌活性大幅度降低．在C-2位、C-3位引入乙酰基，合成的二乙酸酯类化合物4，抗癌活性最佳，且对肿瘤细胞和正常细胞之间的选择性最佳．