《表2 雷公藤红素衍生物的5-28的IC50值》

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《雷公藤红素的抗肿瘤作用及结构改造研究进展》

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Tang KY等[7]通过碳酸化、磺化、硫化反应，对雷公藤红素的A环和C-6位进行了结构改造，设计合成了一系列雷公藤红素衍生物5-10（结构见图5，活性见表2），抗癌活性测试表明，与先导化合物雷公藤红素相比，C-6位磺化（化合物8）和C-6位硫化（化合物9-10）的衍生物对于人胃癌细胞系（BGC823，H4，Bel7401）抗癌活性提高5-8倍，且2、3位乙酰化比丙酰化活性好，其中化合物10活性最好，而C-6位碳酸化时失去抗癌活性．