《表3 雷公藤红素衍生物46-58的IC50值》

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《雷公藤红素的抗肿瘤作用及结构改造研究进展》

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氨基酸具有较好的生物相容性和较低的毒性，一些氨基酸可参与基因表达、蛋白质合成和信号通路，因此将氨基酸引入天然小分子化合物中，可以提高生物活性[48]．Pang CH等[49]在C-29位羧基引入氨基酸取代物，设计合成了一系列雷公藤氨基酸酯类衍生物46-53（结构见图9，IC50见表3）．衍生物46-51对人宫颈癌细胞（HeLa）和肺癌细胞A549的半数抑制浓度（IC50值）为0.109-0.895μmol/L，优于雷公藤红素（IC50=0.947-1.069μmol/L）．衍生物对HeLa和A549的抗癌活性明显强于肝癌细胞（HepG2）．研究表明，芳香族氨基酸取代物不是维持雷公藤红素抗癌活性的必须结构片段，引入芳香族氨基酸合成的衍生物52和53 (IC50>1μmol/L）抗癌活性明显降低．通过比较47和48、49和50、52和53的IC50值，发现具有乙酯基团的衍生物比甲酯基团的衍生物活性更好．