《表1 PAI-1抑制剂》

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《靶向纤溶酶原激活物抑制剂1的肿瘤治疗研究进展》

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目前PAI-1抑制剂（表1）根据种类不同，分为小分子、单克隆抗体、多肽等.其中，小分子抑制剂包括二酮哌嗪类（如XR334、XR5118）、吲哚类（如PAI-039），以及多酚类.苯并噻吩类和丁二烯类在体外实验中也发现具有一定抑制PAI-1的活性[35]，但PAI-039、TM5275、TM5441和Loureirin B等小分子抑制PAI-1能力和特异性都有待提高.Cale等[36]报道的多酚类PAI-1抑制剂（CDE066）效果佳，我们课题组开展了PAI-1与CED066及其类似物没食子酸相关的结构机理研究[3].此外，我们课题组从1 600个天然产物库中利用高通量筛选法筛选得到PAI-1抑制剂——信筒子醌（embelin，IC50为1.62μmol/L）[37]，复合物晶体结构研究阐明了该化合物的作用机制在于减少了PAI-1的结构灵活性，使其无法抑制其底物（尿激酶或tPA）.以信筒子醌为先导化合物，Chen等[38]合成系列不同结构的化合物并开展相关构效关系的研究.