《表1 部分多晶型药物的临床疗效比较》

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《离子液体在药物晶体工程中的应用》


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药物晶体工程作为Schmidt提出的“晶体工程”概念的延伸,指的是通过设计制备所需的药物晶体[1-2]。目前已知的市售药物大多数因其内部的分子排列或构象不同而具有多种晶型和晶习[3]。同一种药物的不同晶型在物理化学性质(溶解度、溶解速度、熔点、化学稳定性及密度)上差异很大,这种现象是影响药物制剂生产和药物活性成分的体内生物利用度的重要因素(表1)[4-12]。Desiraju教授[13]认为晶体工程研究包括3个不同的方向:分子间相互作用研究、晶体堆积模式及晶体设计策略研究和晶体性质及其受堆积模式影响的研究。具体到药物晶体工程,还可将研究内容分为药物多晶型及其转化、药物假多晶型,共晶及盐的制备、药物晶体结构预测、药物晶体成核和生长机理等领域[14]。综上,药物晶体工程已经发展为一个重要的科研方向,并且已取得了一定的进展[15-17],这一方面的工作在未来也将继续成为化学化工学科的研究热点。