《表4 阿德福韦酯具有的晶型》
阿德福韦酯(AD,图4)是一种治疗乙肝和艾滋病的抗病毒药物。目前的研究工作报道了阿德福韦酯具有11种晶型,其中有8种晶型通过水或传统有机溶剂结晶获得[60-64],另外3种则是由韩国的An等[31-33]以离子液体作为溶剂或反溶剂通过溶析结晶获得(表4),并通过红外、X射线衍射(XRD)和差示量热(DSC)等手段表征了新晶型形成及转晶机理。其中晶型Ⅷ和晶型Ⅸ是以[aeim][BF4]为良溶剂,水为反溶剂通过溶析结晶获得[阿德福韦酯在离子液体中的初始浓度为64mg/mL,[aeim][BF4]/水组成为50∶50(体积分数),在结晶温度80℃下能得到晶型Ⅸ,在结晶温度90℃下能得到晶型Ⅷ]。通过XRD、DSC及热重(TG)表征,确定了晶型Ⅷ是无水晶型,晶型Ⅸ是半水合晶型。并且在20~120℃范围内,晶型Ⅷ经历了两次形式变化:晶型Ⅷ→晶型Ⅴ→液体;晶型Ⅸ则经历了3次形式变化:晶型Ⅸ→无定形→晶型Ⅴ→液体。
图表编号 | XD0051976300 严禁用于非法目的 |
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绘制时间 | 2019.05.05 |
作者 | 尚泽仁、胡卫国、汤伟伟、贾丽娜、李鸣晨、赵燕晓、魏宁、龚俊波 |
绘制单位 | 天津大学化工学院国家工业结晶工程技术研究中心、天津化学化工协同创新中心、现代药物传递及功能高效化天津市重点实验室、天津大学化工学院国家工业结晶工程技术研究中心、天津化学化工协同创新中心、现代药物传递及功能高效化天津市重点实验室、华北制药股份有限公司、天津大学化工学院国家工业结晶工程技术研究中心、天津化学化工协同创新中心、现代药物传递及功能高效化天津市重点实验室、天津大学化工学院国家工业结晶工程技术研究中心、天津化学化工协同创新中心、现代药物传递及功能高效化天津市重点实验室、天津大学化工学院国家工业结晶工程 |
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