《表1 六次甲基四胺甲酰化法合成非布司他中间体 (1) 的结果比较》

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《非布司他关键中间体合成方法的比较研究》

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分别以不同的质子化试剂和催化剂合成非布司他中间体，并比较2种途径的反应时间、反应温度和产率等方面的差异。六次甲基四胺甲酰化法合成非布司他中间体（1）的结果见表1，多聚甲醛甲酰化法合成非布司他中间体（1）的结果见表2。由表1和表2可以看出，由多聚甲醛进行甲酰化反应得到产品的产率比由六次甲基四胺进行甲酰化反应得到产品的产率要高，且前者的反应温度更低。纯净的中间体（1）的颜色为浅黄色，熔点为112～114℃[3-6]。因此，从产品的纯度来看，采用六次甲基四胺进行甲酰化反应的方法更具优势（产品有杂质，中间体的颜色会加深）。