《表1 不同类型酰氯化试剂及碱对总收率的影响》

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《(S)-3-苯基-2-(吡嗪-2-甲酰胺基)丙酸的合成工艺研究》

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由表1可知，草酰氯和氯化亚砜做酰氯化试剂时反应收率相当，用氯化亚砜时，同时加入催化量的DMF，在回流条件下反应30 min（四氢呋喃做溶剂）即可反应完全，用草酰氯需反应1 h，二者收率差别不大，考虑到草酰氯毒性较大且氯化亚砜做酰氯化试剂时后处理较简单，确定用氯化亚砜做酰化剂。在缚酸剂的考察中（四氢呋喃作溶剂），实验结果表明用无机碱做缚酸剂能高反应收率，其中以碳酸钠做缚酸剂收率高达40.6%。