《表1 5a～5o对Hela, MCF7和Hep G-2细胞的抑制活性》

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《N-取代2-(5-氯-2-(金刚基-1-基)-1H-吲哚-3-基)-2-氧代乙酰胺衍生物的合成及其细胞毒活性》

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化合物5a～5n的体外抗肿瘤实验活性结果见表1。由表1可见，甲氧基甲酰基（COOCH3）取代的化合物5d对三种肿瘤细胞毒性最低，其IC50大于100μmol·L-1。进一步研究表明芳香环上的取代，卤素（F、Cl、Br），甲基、甲氧基、氰基（CN）、硝基（NO2）等基团的引入能增强细胞毒性。苯环的对位取代基团对活性影响较大，活性顺序为:F>Br>Cl>CH3>NO2>OCH3。其中化合物5e在取代苯环的邻位是氯，对位为氟，其细胞毒性最大，对三种受试细胞的IC50分别为14.10，10.56，8.55μmol·L-1。