《表1 溶剂对产物1收率的影响》

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《"他达那非关键中间体(1R,3R)-1-(3,4-亚甲基二氧苯基)-2,3,4,9-四氢-1H-吡啶并[3,4-b]吲哚-3-甲酸甲酯盐酸盐的合成"》

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酸通常作为Pictet-spengler反应合成他达那非关键中间体的催化剂，D-色氨酸甲酯盐酸盐结构上存在1分子的盐酸，可起到自催化作用，产物四氢β-咔啉结构也以盐酸盐的形式存在，溶剂选择对反应的影响较为明显。对5种反应溶剂（甲醇、乙醇、二氯甲烷、异丙醇、乙腈）进行筛选（表1），当固定物料比n（胡椒醛）∶n(D-色氨酸甲酯盐酸盐）=1.3∶1.0、反应在不同的溶剂中回流反应12 h时，考察了溶剂对反应收率的影响，结果见表1。