《表1 3-胍基-4-甲基苯甲酸甲酯稳定性及工艺差异数据表》

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《尼洛替尼中间体3-胍基-4-甲基苯甲酸甲酯盐酸盐一水合物及其制备方法》

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50 m L反应瓶中加入4 g（3）化合物和28 ml N-甲基吡咯烷酮，搅拌加入2 g氯化试剂SOCl2，加毕升温至50±5℃反应1 h，加入式（4）化合物3 g，加毕升温至60±5℃反应2 h；加入60 g纯化水，升温至80℃，用氢氧化钠溶液调节p H至8～9，降温析晶，离心，用少量纯化水淋洗，70℃鼓风干燥，得尼洛替尼，收率：92.5%，纯度99.1%。