《表2 生物相关性介质组成》

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《往复筒法在药物溶出度研究中的应用进展》

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药物口服进入体内，在胃肠道中溶解释放后被机体吸收而发挥作用，人体内环境会随着食物摄入等正常生理活动的变化而变化，因此，为了更好地预测体内的生物利用度，进行体外溶出或释放测定时，应尽可能地模拟药物在胃肠中的状况。一般采用盐酸或醋酸缓冲液（acetic acid buffer solution，ABS）模拟胃液环境，p H 6.8的磷酸盐缓冲溶液（phosphate buffer solution，PBS）模拟肠液环境[19-20]，但这只能反映胃肠道p H的变化，不能真实地反映出胃肠道实际状况（缓冲能力、渗透压、表面张力、粘度等）。因此，为了预测食物效应对药物溶出的影响，有必要采用生物相关性的溶出介质模拟空腹和进食状态下的胃肠道生理环境[16，21]。目前模拟空腹状态下胃液（fast state simulated gastric fluid，Fa SSGF）、进食状态下胃液（fed state simulated gastric fluid，Fe SSGF）、空腹状态下肠液（fast state simulated intestine fluid，Fa SSIF）和进食状态下肠液（fed state simulated intestine fluid，Fe SSIF）的溶出介质的主要组成[16]如表2所示。对于难溶性的生物药剂学分类系统（biopharmaceutical classification system，BCS），Ⅱ类和Ⅳ类药物可适当地添加表面活性剂等方法改善其溶解性，以便于更好地模拟体内环境，必要时还需要使用二甲硅油等消泡剂，避免产生气泡导致溶出介质体积变化或影响药物的溶出。