《表3 5-氯噻吩-2-甲酰氯用量考察》

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《利伐沙班的合成研究》


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考察了不同中间体2与5-氯噻吩-2-甲酰氯不同投料比对收率和纯度的影响,结果如表3所示。结果表明,中间体2与5-氯噻吩-2-甲酰氯不同投料比对利伐沙班的收率影响较小,但对产品的纯度影响较大。从HPLC结果可以看出,随5-氯噻吩-2-甲酰氯用量的增加,明显出现未知杂质峰,并且该杂质峰在后期精制过程中不能有效去除,因此选择中间体2与5-氯噻吩-2-甲酰氯的摩尔比为1∶1.1。