《表1 次氯酸钠用量对磺酰氯产率的影响》

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《三氟啶磺隆的合成》

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在该路线的合成步骤中，最为关键的是第4步化合物4的合成。这一步是氧化反应，选用的氧化剂是次氯酸钠，首先苄硫基团和次氯酸钠发生氧化还原反应，生成亚磺酸中间体，然后氯离子进攻取代得到磺酰氯，因此次氯酸钠作为氧化剂需要过量，得到的中间体磺酰氯再被氨气氨化得到化合物5。首先，在盐酸加入量和反应时间不变时，于-5℃下改变次氯酸钠的加入量，考察次氯酸钠的用量对磺酰氯产率的影响，见表1。