《表1 目标化合物体内镇痛效果和体外对Nav1.7抑制效果》

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《新的α-氨基酰胺衍生物的设计合成及活性评价》

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注：*P<0.05，**P<0.01，与拉芬酰胺相比，体内活性x±s，n=8，体外活性n=2；TP-1：静息态，TP-2：失活态

由表1结果可见，化合物5e疼痛抑制率优于阳性药拉芬酰胺（P<0.05），其镇痛活性比拉芬酰胺提高了60%以上，与前期报道的A环为苯并吲哚环的化合物6a(76.3%）镇痛效果基本相当[13]。另外，A环为2，3-二氢苯并呋喃结构的化合物5a～5b与A环为2，3-二氢苯并[b][1，4]二喃恶英结构的化合物5d～5f镇痛活性基本相当。