《表4 中间体8合成正交实验结果及分析》

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《mTOR蛋白抑制剂Torin2的合成与合成工艺优化》

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注：投料比和用碱量同表3

中间体8为全路线最后一步反应的原料，其纯度与产率对最终产物Torin2的合成影响较大。已有文献从中间体5合成中间体8采用三步反应[2]（图1），每一步均需柱色谱分离提纯，不利于大规模工业化生产[2]。对此我们针对由中间体7合成中间体8的一步进行了4因素3水平正交设计实验，对溶剂，反应时间，投料比例和用碱量进行了探究，优化反应条件（表3，表4）。