《表7 芦竹碱衍生物合成产率》

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《芦竹碱及其衍生物的合成研究》

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芦竹碱衍生物的产率见表7。对比化合物1a～4a可发现，以乙醇作为溶剂，Zn Cl2为催化剂，吲哚与二甲胺反应120 min，得到的化合物1a产率为93.1%，而在相同反应条件下与二乙胺和N-甲基乙胺反应得到的化合物2a和3a产率分别为79.5%和85.8%，这可能和空间位阻有关，胺基的位阻越大，反应产率越低。化合物1b～4b的结果表明，5-甲氧基吲哚与二甲胺反应，得到的衍生物1b产率为95.0%，5-甲基吲哚与二甲胺反应，得到的衍生物2b产率为79.4%，5-硝基吲哚与二甲胺反应，得到的衍生物3b产率为70.5%，表明与取代基的种类有关，供电子基的引入可使衍生物的产率提高，吸电子基的引入则会降低相应衍生物的产率。吲哚中6位NO2的引入，得到的化合物4b产率为73.6%，与化合物3b结果相当。